Вильпрафен и Лорния

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ₁ и ЦОГ₂, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С_max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Пациентам пожилого возраста при применении лорноксикама показан контроль АД.

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение C_max лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.