Виндакель и Пассажикс Экспресс

Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, боль в верхних отделах живота.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - вагинальная инфекция.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C_max в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V_d составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С_max и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C_ss наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C_max^ss и C_min^ss составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т_1/2 в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т_1/2 и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.

Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).

Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.