Виндакель и Рефлюнорм

Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит, симптоматическая язва различного генеза, эрозия слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов после гастрэктомии, диспептические явления (в т.ч. невротического генеза, после погрешностей в диете, приема лекарственных препаратов, химиотерапии), острый панкреатит, хронический панкреатит в фазе обострения, отравления и интоксикации.

С целью профилактики для уменьшения абсорбции радиоактивных элементов.

Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, боль в верхних отделах живота.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - вагинальная инфекция.

Со стороны пищеварительной системы: запор (особенно у пожилых и лежачих больных), тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение содержания алюминия в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: остеомаляция, остеопороз.

Со стороны ЦНС: энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкальциурия, нефрокальциноз, почечная недостаточность.

Антацидное средство. Нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и уменьшает протеолитическую активность пепсина. Практически не всасывается из ЖКТ и не вызывает алкалоз. Адсорбируясь на слизистой оболочке желудка в виде гидрофильных коллоидных мицелл, алюминия фосфат создает защитный мукоидный слой, предохраняющий слизистую от воздействия соляной кислоты, пепсина, эндогенных и экзогенных токсических веществ.

Не вызывает дефицита фосфата в организме.

При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C_max в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V_d составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С_max и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C_ss наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C_max^ss и C_min^ss составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т_1/2 в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т_1/2 и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.

Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью применять в высоких дозах у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек (из-за возможного риска кумуляции алюминия фосфата, приводящей к запорам).

У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью возможны жажда, снижение АД, снижение рефлексов.

В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).

Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).

Препараты алюминия, которые применяются как антациды, взаимодействуют с большинством лекарственных средств для приема внутрь как путем изменения pH желудочного сока и быстрого опорожнения желудка, так и путем адсорбции с образованием комплексов, которые не абсорбируются.

При одновременном применении цитраты, аскорбиновая кислота повышают абсорбцию алюминия из ЖКТ.