Винельбин и Гастрарекс

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника витамина U (метилметионинсульфония).

Взрослым назначают по 1 капс./сут во время еды.

Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить через месяц.

Исходное абсолютное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл, исходное число тромбоцитов <100000 клеток/мкл; инфекционные заболевания в день начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель; совместное применение с вакциной против желтой лихорадки; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к винорелбину.

С осторожностью

Пациенты с ИБС в анамнезе, тяжелое общее состояние пациентов, печеночная недостаточность тяжелой степени; совместное применение с сильными ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, антагонистами витамина K, с макролидами, кобицистатом, ингибиторами протеазы, лапатинибом; пациенты из японской популяции (в связи с более частыми случаями развития интерстициальных легочных нарушений у данной категории пациентов).

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.

Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко - парестезии; при длительном применении - повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника - запор; в отдельных случаях - парез кишечника; редко - паралитическая кишечная непроходимость.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях - кожные реакции.

Прочие: алопеция, боли в челюсти.

Местные реакции: флебит.

Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Гастрарекс, за счет входящего в его состав метилметионинсульфония хлорида (витамина U), обладает гастропротекторным действием, способствуя защите и укреплению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Обладает антиоксидантной активностью и способствует защите клеток печени.

Метилметионинсульфония хлорид

Гастрарекс содержит S-метилметионинсульфония хлорид - витаминоподобное вещество (витамин U), активированную форму незаменимой аминокислоты – метионина, необходимого для синтеза всех белковых соединений; активно влияет на секреторную функцию желудка.

Влияние на клетки слизистой оболочки желудка и кишечника

Благодаря способности отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза, и влияния на холиновый обмен, метилметионинсульфония хлорид стимулирует выработку муцина клетками слизистой оболочки ЖКТ, что способствует повышению ее защитной функции от агрессивных факторов внутренней и внешней среды и активизирует процессы восстановления клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, непосредственно стимулируя процесс регенерации клеток желудка и двенадцатиперстной кишки.

Влияние на кислотность и диспептические проявления

Метилметионинсульфония хлорид метилирует гистамин, который стимулирует продукцию соляной кислоты, превращая его в неактивную форму. Переход гистамина в неактивную форму – метилгистамин, ведет к уменьшению секреции соляной кислоты и снижает вероятность повреждения клеток желудка и кишечника. Вследствие этого уменьшаются типичные желудочно-кишечные нарушения, характерные для избытка гистамина: тяжесть в животе, изжога, вздутие живота и нарушения моторики кишечника. При недостаточной секреции соляной кислоты метилметионинисульфония хлорид стимулирует ее выработку.

Влияние на ЖКТ при воздействии этанола

Метилметионинсульфония хлорид обладает антиоксидантной активностью, задерживая процессы перекисного окисления липидов, и защищает клетки слизистой оболочки желудка от агрессивного воздействия этанола и его производных.

Влияние на клетки печени

Метилметионинсульфония хлорид, обладая липотропным действием, оказывает защитный эффект на клетки печени. Исследования показали, что метилметионинсульфония хлорид снижает уровень общего холестерина и липидов низкой плотности (вредного холестерина) в крови. Стабилизируется проницаемость клеточных мембран, препятствуя замещению тканей печени жировой тканью, улучшается углеводный, белковый и липидный обмен в печени.

Гастрарекс, благодаря входящему в его состав метилметионинсульфония хлориду, способствует:

• укреплению и защите слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от влияния агрессивных факторов;
• нормализации повышенной или пониженной кислотности желудочного сока;
• улучшению секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нормализации моторики желудка и кишечника;
• активации процессов восстановления в слизистой оболочке желудка и кишечника на клеточном уровне;
• уменьшению проявления дискомфорта в ЖКТ;
• улучшению углеводного, белкового и липидного обмена в печени.

После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, V_d составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное - 13.5%, с тромбоцитами - высокое - 78%.

Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T_1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс - 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Нельзя полностью исключить усиление токсического действия винорелбина у пациентов пожилого возраста.

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.