Абакавир и Аденопросин

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• хронический простатит (в составе комбинированной терапии).

Ректально, по 1 супп. 1 раз/сут (предпочтительно на ночь в одно и то же время).

Продолжительность лечения составляет от 1 до 3 месяцев в зависимости от интенсивности воспалительных процессов в предстательной железе и выраженности симптомов ДГПЖ, а также их сочетания. При необходимости курс лечения можно повторить.

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая задержка мочи;
• возраст до 18 лет;
• злокачественные новообразования предстательной железы.

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея или учащенный стул; зуд в анальной области.

Прочие: возможны аллергические реакции, общая слабость.

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Активное вещество, входящее в состав препарата Аденопросин , представляет собой биомассу, полученную из личинок насекомых вида Непарный шелкопряд (Lymantria dispar), которая оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие.

Действие препарата Аденопросин проявляется благодаря патогенетическим и неспецифическим механизмам. Биологически активные компоненты препарата уменьшают образование А2-фосфолипазы и высвобождение арахидоновой кислоты со снижением синтеза простагландинов и лейкотриенов (подавляют 5-липоксигеназу). Препарат снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек и улучшает микроциркуляцию в тканях предстательной железы.

Препарат Аденопросин уже в первые дни после начала применения улучшает уродинамические параметры (увеличивает значение максимальной объемной скорости потока мочи, уменьшает время мочеиспускания, снижает количество остаточной мочи) и общее состояние пациентов с ДГПЖ и хроническим простатитом (уменьшает индекс хронического простатита, уменьшает содержание лейкоцитов в секрете предстательной железы, улучшает однородность ее эхоструктуры). Препарат регулирует тонус и перистальтику нижних сегментов мочевыводящих путей, снижая частоту мочеиспускания, в т.ч. в ночное время, и уменьшая дизурические явления, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря и напряжение при мочеиспускании.

Антиоксидантное действие лекарственного препарата Аденопросин выражается ингибированием перекисного окисления липидов за счет антиоксидантных водорастворимых соединений препарата.

Действие препарата Аденопросин является совокупным действием биологически активных компонентов биомассы, полученной из личинок насекомых вида Lymantria dispar, поэтому проведение фармакокинетических исследований на данный момент не представляется возможным.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат у женщин не применяется.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.

Противопоказано в возрасте до 18 лет.

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Препарат следует применять после дефекации или клизмы. После введения препарата рекомендуется пребывание пациента в положении лежа в течение 30-40 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С_max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C_max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

До настоящего времени о случаях клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Аденопросин с другими лекарственными средствами не сообщалось.

До настоящего времени случаев передозировки не зарегистрировано.