Абакавир и Бензилбензоат

Курс лечения продолжается 4 дня.

Взрослым назначают 20% мазь, а детям - 10%.

В первый день обработку проводят вечером перед сном после тщательного мытья под душем теплой водой с мылом. Мазь втирают в кожу рук, затем туловища и ног, включая подошвы и пальцы. После обработки кожи следует использовать только чистое белье и одежду.

На 2-й и 3-й дни делают перерыв в лечении, при этом остатки мази не смывают с кожи. На 4-й день вечером больной моется с мылом и проводит втирание мази, как в первый день, используя оставшуюся мазь и еще раз меняют все белье.

Руки после обработки не следует мыть в течение 3 ч; в последующем руки обрабатывают мазью после каждого мытья.

В случае смывания эмульсии с других участков кожи их нужно также повторно обработать. Мазь полностью смывают с кожи на пятый день лечения.

Лечение осложненной чесотки (дерматит, экзема, пиодермия, постскабиозная лимфоплазия) должно проводиться одновременно с лечением чесотки и продолжаться после его завершения.

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможно (особенно у детей) ощущение жжения, раздражение кожи, аллергические реакции.

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Противочесоточный препарат для наружного применения.

Оказывает токсическое действие в отношении чесоточного клеща. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на их яйца.

Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Лечение больных, выявленных в одном очаге, а также контактных лиц, должно проводиться одновременно во избежание повторного заражения.

Сохранение зуда после лечения не является показанием для назначения дополнительного курса специфической терапии. Зуд является реакцией организма на убитого клеща и продукты его жизнедеятельности и исчезает при назначении антигистаминных препаратов и кортикостероидных мазей.

После лечения необходим врачебный контроль в течение 2 недель, а при наличии осложнений и более длительное время.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки, т.к. возникает сильное жжение. Маленьким детям после обработки надевают распашонку с зашитыми рукавами.

Все белье и прочее, что соприкасалось с зараженной кожей, должно быть подвергнуто тщательной обработке. Постельные принадлежности, полотенца, постельное белье кипятят в растворе стирального порошка в течение 5-10 мин.

Верхнюю одежду проглаживают с обеих сторон горячим утюгом.

Вещи, не подлежащие термической обработке, вывешиваются на открытый воздух на 3 дня.

Обувь, игрушки и прочие предметы исключают из пользования на 5 дней и помещают в целлофановый пакет.

Матрацы, подушки, одеяла также исключаются из пользования на 5 дней или подвергаются камерной дезинфекции.

Мягкую мебель можно обработать препаратами для дезинсекции.

В квартире необходимо провести уборку, мытье полов с моющими средствами или добавлением дезинфицирующих средств.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза, нос, рот.

При попадании препарата в рот: прополоскать обильно водой или 2% раствором теплой питьевой соды и обеспечить покой.

При попадании препарата в желудок: желудок промывают 1-2% раствором питьевой соды, водной смесью жженой магнезии и активированного угля или водной смесью толченого мела ( 2 столовые ложки на 1 литр воды), после чего дают выпить смесь 1-2 столовых ложек активированного угля и жженой магнезии в стакане воды, затем принимают солевое слабительное ( нельзя давать касторовое масло!).

При попадании препарата в глаза: тщательно промыть водой или питьевой содой; при раздражении слизистой оболочки глаз закапывают за веко 30% раствор сульфаниламида (альбуцида), при болях - 2% раствор прокаина (новокаина).

Если появляются признаки раздражения кожи, использование препарата прекращается.

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С_max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C_max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Фармакологического взаимодействия мази с другими препаратами не выявлено, однако, как и все противопаразитарные средства, ее не рекомендуется применять одновременно с другими наружными лекарственными средствами.

Не выявлено.