Винпотропил и Сультасин

• недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
• паркинсонизм сосудистого генеза;
• интоксикации;
• травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии, синдром Меньера;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза/сут.

Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 мес.

Капсулы следует принимать не разжевывая, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г в/м однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.

Выраженные нарушения ритма сердца; ИБС (тяжелого течения); острая стадия геморрагического инсульта; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); возраст пациента до 18 лет (для в/в инфузии); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (КК 20-80 мл/мин).

• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации (период грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность.

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Комбинированный лекарственный препарат, оказывает ноотропное действие, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного АД. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.

Действие развивается постепенно.

Сультасин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.

Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Устойчивы к препарату Сультасин : метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.

Винпоцетин

После приема внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70%. С_max достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. T_1/2 - 4.8 ч.

При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс у - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует внепеченочном метаболизме.

Пирацетам

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95%. С_max достигается через 0.5-1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизменном виде в течение 30 ч. T_1/2 из плазмы составляет 4.5 ч, из головного мозга – 7.7 ч

Всасывание и распределение

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.

Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 ампициллина и сульбактама - 1 ч. Выводятся почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.

При беременности Сультасин следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Сультасин противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

Перед прекращением применения дозу следует снижать постепенно.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрации креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, в период лечения необходим периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

При совместном применении повышает риск геморрагических осложнений гепаринотерапии, усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает порог судорожной готовности).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).

Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармацевтическое взаимодействие

Сультасин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.

Симптомы: проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.