Виролам и Неттависк

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Лечение инфекций век и наружных отделов глаза, вызванных чувствительными к нетилмицину микроорганизмами.

Местно - в конъюнктивальный мешок. Применяют 3 раза/сут.

Повышенная чувствительность к нетилмицину и другим аминогликозидам, детский возраст до 3 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Местные реакции: менее 2% - жжение, зуд в глазу, покраснение конъюнктивы.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок. В больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к другим аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Длительное местное применение антибиотиков может вызвать резистентность микроорганизмов или возникновение вторичной грибковой инфекции.

В случае отсутствия клинического улучшения в течение относительно короткого периода времени или в случае появления признаков раздражения или сенсибилизации применение препарата необходимо прекратить и начать соответствующее лечение.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C_max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Совместное применение, особенно местное и в особенности внутриполостное с другими потенциальными нефро- и ототоксичными антибиотиками может увеличивать риск побочных эффектов. Увеличению нефротоксичности аминогликозидов способствует совместное или длительное применение с другими потенциально нефротоксичными препаратами, такими как цисплатин, полимиксин В, колистин, биомицин, стрептомицин, ванкомицин, другие аминогликозиды и некоторые цефалоспорины (цефалоридин) или сильнодействующие диуретики, такими как этакриновая кислота и фуросемид.