Виролекс и Триган

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Колика (кишечная, печеночная, почечная); альгодисменорея.

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Вводят в/м, разовая доза - 20 мг. При необходимости повторного введения интервал между инъекциями должен составлять 4-6 ч. Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мг.

Детям (в зависимости от возраста) назначают в дозе 5-10 мг однократно. При необходимости проводят повторное ведение через 6 ч.

Продолжительность применения - не более 2 дней.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Повышенная чувствительность к дицикловерину; обструктивные заболевания кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит; гиповолемический шок; закрытоугольная глаукома; миастения; детский возраст до 6 месяцев; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: детям, больным с нарушением функции печени или почек, тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость; в отдельных случаях - психоз.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, снижение аппетита, запор.

Со стороны органа зрения: паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Прочие: аллергические реакции, задержка мочи.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C_ss,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т_1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

После в/м введения хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C_max составляет 60-90 мин, средний T_1/2 - 1.8 ч. Около 80% выводится почками.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Возможно выделение ацикловира с грудным молоком после системного применения. Количество ацикловира, которое может поступить в организм ребенка с грудным молоком крайне незначительно.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

При высокой температуре окружающей среды повышается вероятность гипертермии и развития теплового удара вследствие снижения потоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, получающим дицикловерин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

При одновременном применении с амантадином, антипсихотическими препаратами, бензодиазепинами, ингибиторами МАО, опиоидными анальгетиками, нитратами и нитритами, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, м-холиноблокаторами, ГКС действие дицикловерина усиливается.

Дицикловерин увеличивает время абсорбции дигоксина, в результате чего повышается концентрация дигоксина в крови.