Виролекс и Инфезол

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Препарат вводят в/в капельно, медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного. Дозировка рассчитывается в зависимости от клинического состояния пациента и его потребностей в аминокислотах, электролитах и жидкости. Начинать инфузию необходимо с более медленной скорости введения и в течение первого часа довести скорость введения до необходимого значения.

Взрослым:

Суточная доза: 10-20 мл/кг массы тела, что соответствует 1.0-2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза: 20 мл/кг, что соответствует 2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг/ч.

При парентеральном питании в рамках соответствующей терапии у взрослых общее количество вводимой жидкости не должно превышать 40 мл/кг/сут.

Детям:

Данные по дозировке у детей представляют собой средние показатели и должны определяться индивидуально в соответствии с возрастом, уровнем физического развития и тяжестью заболевания.

Суточная доза для детей в возрасте от 2 до 6 лет:

10 мл/кг, что соответствует 1.0 г аминокислот/кг.

Суточная доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

15 мл/кг, что соответствует 1.5 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза рассчитывается исходя из суточной потребности белка.

Препарат применяется до полного перехода на энтеральный способ питания.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Абсолютные противопоказания:

• острое нарушение гемодинамики (в т.ч. шок);
• острая левожелудочковая недостаточность;
• тотальная тканевая гипоксия;
• детский возраст до 2 лет;
• черепно-мозговая травма;
• интоксикация метанолом;
• тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при следующих состояниях:

• нарушения обмена аминокислот;
• гипергидратация;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• ацидоз;
• заболевания почек;
• хроническая сердечная недостаточность I-IIA степени.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка (подбирается врачом под контролем биохимических показателей крови).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Как правило, Инфезол 100 хорошо переносится. При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах возникновение побочных эффектов маловероятно. Возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, анафилактические реакции). Очень редко могут иметь место повышенная потливость, тошнота, рвота, озноб, тахикардия, в частности, при слишком высокой скорости введения.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.

Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C_ss,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т_1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Возможно выделение ацикловира с грудным молоком после системного применения. Количество ацикловира, которое может поступить в организм ребенка с грудным молоком крайне незначительно.

У детей применение возможно в соответствующих лекарственных формах.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка.

При печеночной и почечной недостаточности, ацидозе, шоке препарат применяют только после достижения адекватного диуреза.

При использовании Инфезола 40 требуется контроль водно-электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови, кислотно-щелочного равновесии.

Для полного парентерального питания необходимо одновременное введение растворов, содержащих жиры, углеводы, электролиты, витамины и микроэлементы.

В связи с повышенным риском микробной контаминации и несовместимости, растворы, содержащие аминокислоты, не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Уменьшает токсическое действие противосудорожных и антипсихотических средств, антидепрессантов.

При сочетании со снотворными средствами, транквилизаторами и нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС.

При соблюдении иструкции по применению препарата Инфезол 40 случаи передозировки не выявлены.

Высокая скорость введения у грудных детей, а также у пациентов с симптомами почечной недостаточности может привести к гиперкалиемии.