Виролекс и Кофанол

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний верхних отделов дыхательных путей, сопровождающихся кашлем:

• ОРВИ;
• грипп;
• бронхит;
• аллергический ринит.

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 чайные ложки 2–3 раза/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1 чайной ложке сиропа 1–2 раза/сут.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Препарат следует принимать после еды.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

• тахикардия;
• боль в области сердца;
• бронхиальная астма;
• глаукома;
• сахарный диабет;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• метаболический алкалоз;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нервозность; иногда - бессонница, возбуждение, тремор, а также изменение тонуса мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту и горле, тошнота.

Аллергические реакции: редко - кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Прочие: редко - повышение аппетита и увеличение массы тела.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Препарат обладает отхаркивающим, противоаллергическим и противокашлевым действием. Оказывает умеренное противорвотное (благодаря своему центральному антихолинергическому эффекту), местноанестезирующее, слабое спазмолитическое, противовоспалительное, седативное и снотворное действие.

Дифенгидрамин уменьшает или полностью устраняет отек тканей, вызванный гистамином, снижает проницаемость капилляров и устраняет гипотензию, обусловленную гистамином. Другие компоненты препарата разжижают бронхиальный секрет и способствуют его выведению.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C_ss,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т_1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Возможно выделение ацикловира с грудным молоком после системного применения. Количество ацикловира, которое может поступить в организм ребенка с грудным молоком крайне незначительно.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки препарат назначают с осторожностью.

Не следует назначать препарат пациентам перед применением наркоза.

При применении у детей могут возникать галлюцинации, слабость, возбуждение, рефлекторный бронхоспазм, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Кофанол с осторожностью назначают лицам пожилого возраста, поскольку он может вызывать головокружение, сонливость, артериальную гипотензию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Одновременное применение с ингибиторами МАО приводит к усилению эффекта Кофанола.

Совместное применение с седативными и обезболивающими средствами усиливает эффект препарата.

При одновременном приеме антидепрессанты усиливают эффект Кофанола.

Сочетанный прием препарата с трициклическими антидепрессантами (главным образом у взрослых) может привести к усилению его побочных эффектов.

Одновременное применение с этанолом усиливает влияние Кофанола на ЦНС.

Симптомы: реакции со стороны ЦНС (от состояния угнетения до возбуждения), сухость во рту, расширение зрачков, гиперемия кожи, нарушения со стороны ЖКТ. Реакции возбуждения чаще возникают у детей.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение водно-электролитных растворов.