Вирутер и Рулид

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых на разных стадиях заболевания (в составе комбинированной терапии).

• инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;
• инфекции в одонтологии.

Ректально. Назначают дважды в неделю по 25 мл 1% раствора (250 мг) 2 раза/сут в течение 8 недель.

Максимальная суточная доза - 50 мл 1% раствора (500 мг).

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.

Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 раза/сут.

Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

Повышенная чувствительность к натрия нуклеоспермату; острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ; тяжелая сердечная недостаточность; нарушение мозгового кровообращения; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

• одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
• повышенная чувствительность к макролидам.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Возможно: кратковременное повышение температуры тела до 38°С, гиперемия.

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.

Головокружение, головная боль, парестезии.

Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Стимулятор лейкопоэза. Представляет собой высокоочищенную стандартизованную смесь нуклеиновых кислот, получаемых из молок осетровых рыб. Ускоряет гранулоцитопоэз на стадии промиелоцитов и миелоцитов, увеличивает индекс созревания нейтрофилов. Оказывает влияние на процессы пролиферации, миграции и дифференцировки других колониеобразующих единиц, действуя на всех уровнях кроветворения. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях (активирует клетки-киллеры, стимулирует антителообразование). Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Подавляет репродукцию ВИЧ, эффективно снижает вирусную нагрузку у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.

При ректальном введении натрия нуклеоспермат быстро поступает в кровь. Концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. Время достижения С_max при разовом ректальном введении - 5 ч. Через 24 ч начинается быстрое снижение концентрации натрия нуклеоспермата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. Перераспределение натрия нуклеоспермата между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с его метаболизмом и выведением.

Основным путем транспорта натрия нуклеоспермата является эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к натрия нуклеоспермату имеют костный мозг, лимфоузлы, селезенка, тимус, почки. Натрия нуклеоспермат проникает через ГЭБ.

При многократном введении натрия нуклеоспермата каждые 24 ч в течение 5 суток наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге только от первых четырех доз. В других пролиферирующих тканях суммарная концентрация натрия нуклеоспермата возрастает и после пятой введенной дозы. Через 8 суток после 5-го введения натрия нуклеоспермата его концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает при этом концентрацию, достигаемую при однократном введении и достаточную для терапевтического действия натрия нуклеоспермата.

Постепенное выведение натрия нуклеоспермата из крови происходит в интервале времени со 2 по 8 сутки от момента введения. Т_1/2 - около 60 ч. При ректальном введении в течение первых суток 2.5% натрия нуклеоспермата выводится с мочой, 61.5% - с калом.

У взрослых

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг C_max в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T_1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.

После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя C_max в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.

При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2 раза/сут, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя C_max 9.3 мг/л.

Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил C_max на уровне 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.

Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.

При тяжелой печеночной недостаточности T_1/2 удлиняется (25 ч) и C_max увеличивается.

Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При беременности и в период грудного вскармливания применение натрия нуклеоспермата противопоказано.

Рокситромицин противопоказан при беременности. Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

С осторожностью следует назначать натрия нуклеоспермат при злокачественных и предопухолевых заболеваниях лимфоидной ткани.

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.

Можно применять одновременно с цитостатиками и лидокаином.

Натрия нуклеоспермат усиливает действие антикоагулянтов.

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.