Вирфотен и Ифирал

• аллергический конъюнктивит;
• аллергический кератит, кератоконъюнктивит;
• синдром сухого глаза;
• перенапряжение, чрезмерная утомляемость глаз;
• раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза - 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин - по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин - по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе - 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Взрослым и детям старше 4 лет закапывают по 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. При необходимости дозу можно увеличить до 6-8 закапываний.

Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, полипы носовой полости.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипофосфатемия; редко - лактацидоз; возможно - гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм; редко - панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит; возможно - стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно - рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто - головокружение; редко - сыпь; очень редко - диспноэ, астения.

Со стороны дыхательной системы: местные реакции - слабо выраженное раздражение верхних дыхательных путей (сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, охриплость), кашель и преходящий бронхоспазм. В редких случаях - эозинофильная пневмония.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая затруднение глотания, крапивницу, зуд кожи, кожную сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Прочие: головная боль, головокружение, тошнота.

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофовир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

В исследованиях, проведенных у животных, кромоглициевая кислота вызывала ингибирование антиген-индуцируемой ранней и поздней фазы обструкции дыхательных путей и уменьшала поступление воспалительных клеток в дыхательные пути.

Подавляет активацию многих типов клеток, участвующих в развитии и прогрессировании бронхиальной астмы. Так, кромоглициевая кислота ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленно реагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов и цитокинов) и уменьшает хемотаксическую активность эозинофилов и нейтрофилов. Также кромогликат натрия уменьшает активацию и высвобождение медиаторов из макрофагов и моноцитов. Этот разнообразный спектр действий кромогликата натрия связан с его способностью блокировать в клетках различных типов важные для клеточной активации каналы-переносчики ионов хлора.

Показана способность кромоглициевой кислоты ингибировать или уменьшать у человека астматические реакции на антиген, физическую нагрузку и на ряд неспецифических триггерных факторов, включая холодный воздух, диоксид серы (сернистый газ), гипертонический раствор поваренной соли и брадикинин. Через 4 недели лечения кромоглициевой кислотой пациентов с бронхиальной астмой предотвращается антиген-индуцированная повышенная гиперреактивность бронхов на гистамин и наблюдается уменьшение содержания в слизистой оболочке бронхов эозинофилов и антиген-специфического иммуноглобулина Е (IgЕ).

Благодаря этим свойствам кромоглициевая кислота предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, она позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, ГКС). Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы.

Данное средство не предназначено для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг C_max в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T_1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T_1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

У человека после ингаляции из дозированного ингалятора приблизительно 10% дозы абсорбируется из дыхательных путей. Остальное количество или выдыхается, или оседает в ротоглотке или проглатывается, а затем выводится через кишечник, т.к. из ЖКТ абсорбируется только небольшая часть (около 1%) дозы. Скорость абсорбции кромоглициевой кислоты из дыхательных путей является более медленной, чем скорость его выведения (T_1/2 1.5-2 ч). Таким образом, активное вещество, поступая в легкие и находясь в них, оказывает свое терапевтическое действие, а затем быстро выводится из организма. При курсовом лечении кромогликатом натрия не наблюдается никакого существенного увеличения его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы умеренное и обратимое - около 65%). Не метаболизируется. Выводится почками и с желчью приблизительно в равных количествах в неизмененном виде.

При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Несмотря на отсутствие данных об отрицательном влиянии кромоглициевой кислоты на плод, при беременности, особенно в I триместре, и во время грудного вскармливания применять следует только по рекомендации врача при тщательной оценке ожидаемой пользы терапии для матери и возможном риске для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 5 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипогликемия, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

При применении капель в обычных флаконах-капельницах следует избегать ношения мягких контактных линз из-за содержания бензалкония хлорида; жесткие контактные линзы необходимо снимать за 15 мин до закапывания и одевать через 15 мин после закапывания препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные препараты и теофиллин усиливают эффекты кромоглициевой кислоты.

Сочетанное назначение кромогликата натрия и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.