Вита-Иодурол и Мексидант

Аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, аллергодерматозы, сывороточная болезнь), гипокальциемия (в т.ч. гипокальциемическая тетания, при гипопаратиреозе), свинцовая колика, гиперкалиемия, передозировка солями магния (в составе комплексной терапии).

В составе комплексной терапии при:

• остром нарушении мозгового кровообращения;
• черепно-мозговой травме;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• вегето-сосудистой дистонии;
• невротических расстройствах с синдромом тревоги;
• интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста);
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

Применяют внутрь, в/в струйно или капельно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Дозу для детей устанавливают из расчета на массу тела.

Мексидант назначают в составе комплексной терапии в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида и вводят капельно со скоростью 60 кап./мин.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в/в (капельно), а затем в/м - по 100 мг 3 раза/сут.

При травматических поражениях ЦНС Мексидант вводят в/в (капельно) в дозе 400-600 мг/сут в течение 7-8 дней с последующим в/м введением по 300 мг/сут в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 1 раз/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза или в/в (капельно) 1-2 раза/сут.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают в/м в дозе 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

Повышенная чувствительность к кальция хлориду, гиперкальциемия, тяжелая хроническая почечная недостаточность, фибрилляция желудочков, мочекаменная болезнь, саркоидоз, выраженный атеросклероз, склонность к тромбообразованию, одновременный прием с сердечными гликозидами; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, дегидратация, нарушение электролитного баланса (риск гиперкальциемии), заболевания сердца (риск аритмии), заболевания почек, «легочное» сердце, респираторный ацидоз, дыхательная недостаточность (риск токсических реакций вследствие окисления кальция), детский возраст.

• острые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.

Возможно: ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу, привкус мела во рту, периферическая вазодилатация, снижение АД, аритмия (в т.ч. брадикардия), тошнота, обморок. При попадании в подкожную клетчатку и в мышцу вызывает сильное раздражение и некроз окружающих тканей. При быстром в/в введении возможны фибрилляция желудочков сердца, сердечно-сосудистая недостаточность, вплоть до остановки сердца.

Местные реакции: раздражение по ходу вены; гиперемия кожи, боль, сыпь, кальцификация могут свидетельствовать об экстравазации, которая может приводить к некрозу окружающих тканей.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость.

Прочие: возможно - аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер): при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Кальций - макроэлемент, участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, процессов передачи нервных импульсов. Улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении, уменьшает проницаемость сосудов, оказывает противоаллергическое действие. При в/в введении кальций вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление выделения надпочечниками адреналина; оказывает умеренное диуретическое действие.

При взаимодействии раствора кальция хлорида с солями магния, щавелевой и фтористой кислотами образуются нерастворимые соединения, что позволяет применять раствор кальция хлорида в качестве антидота.

Антиоксидантный препарат. Относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексидант улучшает и стабилизирует метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга.

На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Мексидант обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

В крови кальций находится в ионизированном и в связанном состоянии. В плазме около 45% кальция находится в комплексе с белками. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Депонируется в костной ткани. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. 95% кальция, выводящегося путем гломерулярной фильтрации, подвергается резорбции в восходящем сегменте петли Генле, а также в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

При однократном и курсовом применении Мексиданта C_max в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг C_max в плазме крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7-1.3 ч. В то же время быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде,так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболитг - фосфат 3-оксипиридин, который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконьюгаты.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не вводить п/к и в/м. При попадании кальция хлорида под кожу или в мышечные ткани развивается сильное раздражение с образованием очагов некроза.

При возникновении боли или гиперемии в месте введения следует прекратить введение и исключить экстравазацию средства.

Лечение проводят под контролем концентрации кальция в крови.

При аллергических заболеваниях рекомендуется совместное применение кальция хлорида и антигистаминных препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения в связи с возможным развитием побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом - этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении уменьшает действие блокаторов "медленных" кальциевых каналов; с другими кальций- и магнийсодержащими препаратами повышается риск гиперкальциемии или гипермагниемии соответственно, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью; с хинидином - возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.

Снижает эффективность недеполяризующих миорелаксантов. Может увеличивать продолжительность действия тубокурарина хлорида.

Фармацевтически несовместим с тетрациклинами, магния сульфатом, лекарственными препаратами, содержащими фосфаты, карбонаты или тартраты.

Кальция хлорид несовместим с солями свинца, серебра, одновалентной ртути вследствие образования нерастворимых хлоридов тяжелых металлов и с барбиталом натрия, т.к. при этом образуется малорастворимая кальциевая соль барбитала.

Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция хлорида не рекомендуется в связи с усилением кардиотоксического действия.

При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа); уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице показано назначение нитразепама в дозе 10 мг, или оксазепама (10 мг) или диазепама (5 мг). При чрезмерном повышенииАД - антигипертензивная терапия под контролем АД.