Витабакт и СииНУ

Взрослые и дети от 0 лет:

• бактериальные инфекции переднего отдела глаза;
• дакриоцистит;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств в области переднего отдела глаза.

В монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

• первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;
• лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;
• рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

При лечении бактериальных инфекций препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2-6 раз/сут. Продолжительность лечения - 10 дней, целесообразность и необходимость увеличения срока лечения больше 10 дней определяется врачом.

В послеоперационном периоде препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных осложнений (предоперационная подготовка) закапывают по 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок непосредственно перед хирургическим вмешательством.

Правила использования препарата

Глазные капли Витабакт выпускаются в герметичном полиэтиленовом флаконе с капельницей, для их закапывания не требуется пипетки. Для открытия флакона необходимо завинтить до упора крышку, при этом шип на ее внутренней стороне должен проколоть капельницу.

Для закапывания глазных капель необходимо голову пациента запрокинуть немного назад, взгляд пациента должен быть направлен кверху. Препарат закапывают в нижний конъюнктивальный мешок, осторожно оттянув нижнее веко.

Для предотвращения загрязнения раствора препарата при закапывании пациентам следует избегать контакта кончика капельницы с глазом и кожей.

СииНУ следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза СииНУ у взрослых и детей составляет 130 мг/м при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м² при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м².

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м .

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• беременность;
• период кормления грудью;
• пвышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата.

С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеиия развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

СииНУ может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема СииНУ, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения СииНУ больным натощак. Редко - диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

Со стороны органов дыхания: редко - кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 месяцев или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг/м². Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м²).

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения СииНУ и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Прочие: редко - алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Препарат с противомикробным действием, производное бигуанидов.

Активен в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eberthella typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella dysenteriae, Bacillus subtilis, Chlamydia trachomatis; некоторых вирусов и грибов.

Противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе G1 и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

При местном применении системная абсорбция пиклоксидина низкая.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа.

Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.

T_1/2 активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.

Поскольку применение препарата при беременности и в период лактации не изучалось, Витабакт не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам.

Не следует использовать глазные капли Витабакт для субконъюнктивальных инъекций или вводить в переднюю камеру глаза.

Глазные капли Витабакт не изменяют цвет контактных линз (включая мягкие гидрофильные), однако при инфекционных заболеваниях глаз ношение контактных линз противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При снижении четкости зрения на фоне лечения препаратом пациентам следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

СииНУ должен применяться пол наблюдением врачей, имеющих опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек. На фоне тромбоцитопении и лейкопении у ослабленных больных могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.

До начала терапии и в процессе лечения следует оценивать функцию легких. Пациенты с изначально сниженной жизненной емкостью легких более подвержены легочной токсичности СииНУ.

Не рекомендуется применение препарата чаще чем 1 раз в 6 недель.

Мужчинам и женщинам детородного возраста следует во время лечения и, как минимум, в течение 6 месяцев, после применять надежные методы контрацепции.

Не вскрывать капсулы (порошок обладает раздражающим действием), избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

При необходимости закапывания нескольких лекарственных средств в конъюнктивальный мешок препараты следует применять по отдельности с интервалом не менее 15 мин.

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Сочетанное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.

Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и цимстидина.

Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина.

У пациентов, получающих ломустин может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызывать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

При передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов - угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ, ухудшения функции печени и неврологических расстройств.

Антидот не известен. Лечение симптоматическое.