Витаксон и Сульфокаин

В комплексной терапии следующих заболеваний:

• нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в т.ч. диабетической и алкогольной);
• невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Режим дозирования

В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл/сут. По мере стихания состояния и в более легких случаях вводят по 2.0 мл 2-3 раза в неделю.

Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.

Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.

Путь введения

Препарат вводят глубоко в мышцу.

Непреднамеренное внутривенное введение

Препарат следует вводить исключительно внутримышечно, не допуская его попадание в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.

В интервалах между введениями препарат принимают внутрь.

Вводят п/к, в/м, в/в (струйно или капельно).

Частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

• гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата;
• тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин В₆ не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания: препарат содержит 100 мг витамина В₆, поэтому его не следует применять в эти периоды);
• детский возраст.

Повышенная чувствительность к прокаину, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (тетракаин, бензокаин), ПАБК, сульфокамфорной кислоте; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты старше 65 лет; ослабленные пациенты.

Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Сообщалось об отдельных случаях развития повышенного потоотделения, тахикардии, акне, кожных реакции, включая зуд и крапивницу.

В отдельных случаях могут развиваться реакции гиперчувствительности (таких как сыпь, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек).

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

В редких случаях ввиду наличия бензилового спирта могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Частота неизвестна: жжение в месте введения.

Со стороны крови: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна:головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST, снижение АД (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диспепсические симптома, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд кожи, кожная сыпь.

Общие расстройства: частота неизвестна - гипотермия, дрожь.

Препарат содержит витамины В₁ (тиамин), В₆ (пиридоксин) и В₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным обратом, со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает аналептическое действие.

Прокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Сульфокамфорная кислота оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая обменные процессы в миокарде, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. Тиамин проникает через гематоэнцефатический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.

Посте внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH₂OH-группы в 5-ом положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. Пиридоксин распределяется во всем организме и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T_1/2 - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Сульфокамфорная кислота быстро всасывается при п/к и в/м введении.

Беременность

Рекомендуемая суточное потребление витамина В₁ во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина В₆ - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Применение при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Витамины В₁и В₆ проникают в грудное молоко.

Высокие дозы витамин В₆ ингибируют образование молока.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.

При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.

В одной ампуле (2 мл) препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата, содержащего данную комбинацию, препарата пациентам с низким АД в связи с возможностью развития гипотензивного действия прокаина.

Данное средство не является препаратом первого ряда для лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока, и его применение при указанных заболеваниях/патологических состояниях не является строго необходимым.

Применение данного средства не отменяет необходимости применения других методов лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока в соответствии с действующими стандартами оказания медицинской помощи и национальными клиническими рекомендациями.

Не установлено благоприятное влияние применения данной комбинации на выживаемость пациентов с острой и хронической сердечной недостаточностью, острой и хронической дыхательной недостаточностью, кардиогенным и анафилактическим шоком.

Применение данного средства должно осуществляться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Пациентам требуется контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату, содержащему данную комбинацию.

В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин подвергается полной деградации. В присутствии продуктов деградация витамина B₁ другие витамины могут подвергаться инактивации.

Терапевтические дозы витамина В₆ могут снижать действие леводопы.

Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.

Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами.

При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.

Применение препаратов, содержащих данную комбинацию в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.

Прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегилин) повышает риск развития артериальной гипотонии.

Данная комбинация усиливает и удлиняет действие миорелаксантов

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое.