Витамин Д3 и Инфезол

Профилактика и лечение:

• рахита;
• спазмофилии;
• остеомаляции различного генеза;
• метаболических остеопатий (гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз);
• гипокальциемической тетании.

Препарат применяют как в/м, так и перорально.

Грудным детям, получающим молоко с витамином D, назначают по 100 000 ME (т.е. 1/2 амп. ) каждые 6 месяцев.

Детям на грудном вскармливании или не получающим молоко с витамином D, детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 200 000 ME (1 амп.) каждые 6 мес.

Подросткам назначают в дозе 200 000 ME (1 амп.) каждые 6 мес в течение зимы.

Беременным назначают по 100 000 ME (1/2 амп.) с 6 по 7 месяц беременности, возможно повторное применение такой же дозы в случае недостатка солнца, если последний триместр беременности попадает на зимний период.

Пациентам пожилого возраста назначают 100 000 ME ( 1/2 амп.) каждые 3 мес.

Взрослым или детям с нарушениями питания препарат назначают в дозе от 100 000 ME до 200 000 ME (1/2 - амп.) каждые 3 мес.

Взрослым или детям с сопутствующей противоэпилептической терапией препарат назначают в той же дозе от 100 000 ME до 200 000 ME (от 1/2 до 1 амп.) каждые 3 мес.

При дефиците витамина D₃ назначают 200 000 ME (1 амп.), рекомендуется однократное повторное применение в течение последующих 1-6 мес.

Для точного набора необходимого объема препарата следует использовать стеклянный шприц.

Препарат вводят в/в капельно, медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного. Дозировка рассчитывается в зависимости от клинического состояния пациента и его потребностей в аминокислотах, электролитах и жидкости. Начинать инфузию необходимо с более медленной скорости введения и в течение первого часа довести скорость введения до необходимого значения.

Взрослым:

Суточная доза: 10-20 мл/кг массы тела, что соответствует 1.0-2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза: 20 мл/кг, что соответствует 2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг/ч.

При парентеральном питании в рамках соответствующей терапии у взрослых общее количество вводимой жидкости не должно превышать 40 мл/кг/сут.

Детям:

Данные по дозировке у детей представляют собой средние показатели и должны определяться индивидуально в соответствии с возрастом, уровнем физического развития и тяжестью заболевания.

Суточная доза для детей в возрасте от 2 до 6 лет:

10 мл/кг, что соответствует 1.0 г аминокислот/кг.

Суточная доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

15 мл/кг, что соответствует 1.5 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза рассчитывается исходя из суточной потребности белка.

Препарат применяется до полного перехода на энтеральный способ питания.

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• саркоидоз;
• кальциевый нефроуролитиаз;
• тиреотоксикоз (вероятность гиперчувствительности);
• почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
• гипервитаминоз D;
• повышенная чувствительность к витамину D₃.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, туберкулезе легких (активная форма), гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, органических поражениях сердца, острых и хронических заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ ( в т.ч. язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), во время беременности и в период лактации, при гипотиреозе.

Абсолютные противопоказания:

• острое нарушение гемодинамики (в т.ч. шок);
• острая левожелудочковая недостаточность;
• тотальная тканевая гипоксия;
• детский возраст до 2 лет;
• черепно-мозговая травма;
• интоксикация метанолом;
• тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при следующих состояниях:

• нарушения обмена аминокислот;
• гипергидратация;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• ацидоз;
• заболевания почек;
• хроническая сердечная недостаточность I-IIA степени.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка (подбирается врачом под контролем биохимических показателей крови).

Со стороны электролитного обмена: гиперфосфатемия, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, аритмии.

Прочие: аллергические реакции.

Как правило, Инфезол 100 хорошо переносится. При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах возникновение побочных эффектов маловероятно. Возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, анафилактические реакции). Очень редко могут иметь место повышенная потливость, тошнота, рвота, озноб, тахикардия, в частности, при слишком высокой скорости введения.

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей.

Витамин D₃ необходим для нормального функционирования паращитовидных желез, также участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов.

Участвует в процессе синтеза АТФ.

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.

Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется в дистальном отделе тонкой кишки с участием желчных кислот.

Распределение

Связывается с альфа₂-глобулинами и частично - с альбуминами.

Основные места депонирования - жировая ткань и мышцы.

Метаболизм

Трансформируется в печени (первое гидроксилирование) в 25-гидроксиколекальциферол (кальцидиол). Это основная циркулирующая форма, которая в почках (второе гидроксилирование) превращается в соответствующие активные формы. Наиболее значимой из них является 1.25-гидроксиколекальциферол (кальцитриол).

Выведение

Выводится преимущественно с калом, незначительное количество - с мочой.

Гиперкальциемия во время беременности может вызвать дефекты физического и умственного развития плода.

Витамин D₃ и его метаболиты проникают в грудное молоко.

При беременности и в период лактации суточная доза колекальциферола не должна превышать 600 ME.

При применении у детей не рекомендуется превышать дозу 400 000-600 000 МЕ в год. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу следует уменьшить.

У детей применение возможно в соответствующих лекарственных формах.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Может быть использован в комбинации с кальция карбонатом.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, а также у больных при длительной иммобилизации.

При применении у детей не рекомендуется превышать дозу 400 000-600 000 МЕ в год. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу следует уменьшить.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками следует контролировать уровень кальция в крови и моче каждые 3-6 мес.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка.

При печеночной и почечной недостаточности, ацидозе, шоке препарат применяют только после достижения адекватного диуреза.

При использовании Инфезола 40 требуется контроль водно-электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови, кислотно-щелочного равновесии.

Для полного парентерального питания необходимо одновременное введение растворов, содержащих жиры, углеводы, электролиты, витамины и микроэлементы.

В связи с повышенным риском микробной контаминации и несовместимости, растворы, содержащие аминокислоты, не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

При одновременном приеме Витамина Д3 БОН с тиазидными диуретиками увеличивается риск развития гиперкальциемии.

При одновременном применении с фенитоином (увеличение скорости биотрансформации), колестирамином, ГКС, кальцитонином, производными этидроновой и памидроновой кислот, пликамицином, галлия нитратом снижается эффективность препарата Витамин Д3 БОН.

Ретинол при одновременном применении с Витамином Д3 БОН снижает токсичность последнего.

Барбитураты при одновременном применении с Витамином Д3 БОН увеличивают скорость биотрансформации колекальциферола.

Витамин Д3 БОН при одновременном применении повышает токсичность сердечных гликозидов.

Длительная терапия препаратом Витамин Д3 БОН на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию колекальциферола в ЖКТ, что требует повышения его дозы при одновременном применении с вышеперечисленными лекарственными средствами.

Колекальциферол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

При одновременном применении препарата Витамин Д3 БОН с натрия фторидом интервал между приемами дожен составлять не менее 2 ч, с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D₃ повышает риск развития гипервитаминоза.

Уменьшает токсическое действие противосудорожных и антипсихотических средств, антидепрессантов.

При сочетании со снотворными средствами, транквилизаторами и нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС.

Симптомы гипервитаминоза витамина D₃:

• ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, адинамия, гипсркальциемия, гиперкальциурия, дегидратация;
• поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии). повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия. похудание, редко - психоз (изменения психики) и изменение настроения.

Симптомы хронической интоксикации витамином D3 (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей - 2000-4000 МЕ/сут):

• кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность вплоть (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфаиемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, в тяжелых случаях внутривенное введение 0.9% раствора хлорида натрия, фуросемида, электролитов, кальцитонина, проведение гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Для предупреждения передозировки в ряде случаев рекомендуется контроль концентрации кальция в крови.

При соблюдении иструкции по применению препарата Инфезол 40 случаи передозировки не выявлены.

Высокая скорость введения у грудных детей, а также у пациентов с симптомами почечной недостаточности может привести к гиперкалиемии.