Витапрайм Композитум и Фуразолидон

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆.

• дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• пищевые токсикоинфекции.

Принимают внутрь 1-3 раза/сут, в зависимости от показаний.

После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема данного лекарственного средства в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В₆ и В₁ до 1 разовой дозы/сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 разовой дозы/сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В₆.

Фуразолидон назначают внутрь.

Для лечения паратифа, дизентерии, пищевых токсикоинфекций взрослые принимают по 0.1-0.15 г после еды 4 раза/сут на протяжении 5-10 дней (продолжительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса). В таких же дозах фуразолидон можно принимать циклами по 3-6 дней (интервалы - 3-4 дня).

Дозы для детей - 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Фуразолидон не рекомендуется назначать более 10 дней.

При лечении лямблиоза взрослые принимают по 0.1 г фуразолидона 4 раза в день, дети - в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Высшие суточные дозы для взрослых для приема внутрь: разовая - 0.2 г, суточная - 0.8 г.

Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину.

• беременность, лактация;
• повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы .

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: снижение АД, крапивница, лихорадка, артралгия, кореподобная сыпь, кожный зуд, сыпь, в т.ч. пятнисто-папулезная.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колит, проктит, анальный зуд, стафилококковый энтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Прочие: гипогликемия, темно-желтое окрашивание мочи, слабость, недомогание, дисульфирамподобная реакция.

Комбинированное лекарственное средство, содержит витамины группы B.

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В₁), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В₆) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, GABA, α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В₆ вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно . Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В₁), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В₆) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T_1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.

T_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фуразолидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фуразолидона.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической невропатии.

Фуразолидон является ингибитором МАО и при его применении следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, в т.ч. исключить из рациона продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, фасоль, маринованная сельдь, крепкий кофе).

Риск периферической полиневропатии повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозе витаминов группы В.

При длительном применении фуразолидона для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины группы В.

При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия фуразолидона.

В связи с риском дисульфирамподобных реакций, во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее прекращения принимать этанол не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В₆) может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В₆ в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В₁), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск резкого повышения АД.

Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект фуразолидона, закисляющие – повышают.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Одновременный прием аминогликозидов и тетрациклинов усиливает противомикробные свойства.

Применение фуразолидона в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.