Витапрайм Композитум и Пипольфен

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆.

Аллергические заболевания и реакции: сыпь, зуд, экзема, медикаментозная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, анафилактический шок, бронхообструктивный синдром (в составе комплексной терапии).

Кожные заболевания (в т.ч. экзема, нейродермит, диатез, контактные дерматиты и токсикодермии).

В анестезиологии: как успокаивающее средство до и после операционных вмешательств, в качестве вспомогательного средства совместно с болеутоляющими препаратами; для предупреждения и лечения тошноты и рвоты во время проведения наркоза и хирургических вмешательств; при искусственной гибернации.

В составе комбинированной терапии или как дополнительное средство: кинетозы, мигрень, расстройства сна, состояния возбуждения; язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, различные виды аллергодерматозов, сывороточная болезнь.

Принимают внутрь 1-3 раза/сут, в зависимости от показаний.

После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема данного лекарственного средства в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В₆ и В₁ до 1 разовой дозы/сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 разовой дозы/сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В₆.

При приеме внутрь для взрослых суточная доза составляет 75-100 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая - 75 мг, суточная - 500 мг; при в/м введении разовая- 50 мг, суточная - 250 мг.

В/в применяется в составе литических смесей.

Детям в возрасте от 1 до 2 лет внутрь - по 5-10 мг 1-2 раза/сут; от 2 до 5 лет - по 5-10 мг 1-3 раза/сут; от 5 до 10 лет - по 5-15 мг 1-3 раза/сут; старше 10 лет и подросткам по 5-20 мг 1-3 раза/сут. При в/м введении доза составляет 0.5-1 мг/кг, кратность введения - 3-5 раз/сут. В экстренных случаях (астматический статус, ложный круп) доза может быть повышена до 1-2 мг/кг. При в/в введении (обычно в качестве составной части литического коктейля) доза составляет 1/3 от дозы для в/м введения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженное онемение слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, тошнота, запор, диарея, неприятные ощущения; редко - желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, беспокойство, вялость, усталость, нарушения координации движений, нарушение четкости зрения; редко - тиннит, эйфория, нервозность, бессонница, судороги, окулогирный криз, кататонический статус, истерия, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, головная боль, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, брадикардия, пальпитация, обморок, артериальная гипотензия (при в/в введении), аритмии.

Дерматологические реакции: редко - контактный дерматит, фотосенсибилизация, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - экзантема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Прочие: редко - нерегулярное дыхание, задержка мочи.

Местные реакции: при в/м введении могут возникать болезненные инфильтраты.

Комбинированное лекарственное средство, содержит витамины группы B.

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В₁), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В₆) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, GABA, α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В₆ вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В₁), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В₆) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T_1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.

T_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени с образованием в основном сульфоксидов и N-деметилированных производных прометазина.

После приема внутрь T_1/2 составляет 7-12 ч. Выводится, главным образом, почками; в меньшей степени - через кишечник.

Прометазин противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости проведения терапии по клиническим показаниям в III триместре беременности прометазин применяют в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития сонливости или психомоторного возбуждения у новорожденных.

При необходимости применения прометазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 2 мес.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической невропатии.

С осторожностью применять при острых или хронических респираторных заболеваниях, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Применение прометазина в комбинации с опиоидными анальгетиками и транквилизаторами для комплексной предоперационной подготовки больных возможно только под строгим контролем врача.

При длительном лечении рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и контроль показателей функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения прометазина, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости прометазина.

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В₆) может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В₆ в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В₁), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

При одновременном применении прометазин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, снотворных и местноанестезирующих препаратов.

При одновременном применении прометазина с трициклическими антидепрессантами возможно усиление м-холиноблокирующего действия, а также угнетающего действия на ЦНС; с антигипертензивными препаратами - возможно усиление действия последних.