Витапрост и Изониазид

• хронический абактериальный простатит;
• профилактика обострений хронического абактериального простатита (для таблеток);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для таблеток);
• состояния до и после оперативных вмешательств на предстательной железе.

Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии.

Таблетки для приема внутрь

Таблетки следует принимать внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Длительность курса лечения препаратом Витапрост при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - не менее 30 дней; при хроническом простатите - не менее 10 дней.

Для профилактики обострений хронического простатита применяют по 1 таб. 2 раза/сут в течение не менее 30 дней - 1-2 раза/год.

Суппозитории ректальные

Ректально - по 1 суп. 1 раз/сут после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы. После введения суппозитория пациенту рекомендуется находиться в постели в течение 30-40 мин. Длительность курса лечения суппозиториями Витапрост - не менее 10 дней. При необходимости возможно проведение повторных курсов.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Изониазид применяют внутрь, в/м, в/в, в каверну. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения изониазидом устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, скорости ацетилирования и переносимости.

Дозу для детей устанавливают в зависимости от массы тела.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• для таблеток: дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу и сахарозу).

Повышенная чувствительность к изониазиду; лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом; заболевания печени в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).

С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая невропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, "медленные ацетиляторы", женский пол, беременность (для парентерального применения).

Аллергические реакции: возможны - при применении суппозиториев Витапрост ; очень редко - при применении таблеток Витапрост .

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или возникают любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, пиридоксин-дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - экзантема (в т.ч. угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперфункция коры надпочечников (синдром Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин) - данные явления преимущественно обратимые.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия; частота неизвестна - гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты).

Со стороны психики: частота неизвестна - психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория.

Со стороны нервной системы: часто - периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение; частота неизвестна - судороги, сонливость, летаргия, гиперрефлексия.

Со стороны органа зрения: редко - атрофия зрительного нерва; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - глухота, шум в ушах, вертиго (у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - аритмия, васкулит, повышение или снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота; частота неизвестна - панкреатит, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - гепатит; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечный тремор; частота неизвестна - ревматический синдром, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - гломерулонефрит (в основном, обратимый), дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Витапрост обладает органотропным действием в отношении предстательной железы. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.

На основании данных клинических исследований доказано, что Витапрост умеренно уменьшает объем предстательной железы. Препарат уменьшает выраженность обструкции и ирритативной симптоматики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что выражается в увеличении максимальной и средней объемных скоростей потока мочи и уменьшении объема остаточной мочи.

Данные клинических исследований доказали, что применение препарата Витапрост уменьшает вероятность развития обострения хронического абактериального простатита, не вызывает изменений показателей клинического и биохимического анализа крови, общего анализа мочи. Эффективность применения препарата Витапрост для профилактики обострений хронического абактериального простатита по оценке врачей-исследователей составляет 97.5%.

Витапрост нормализует параметры предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, вызванные простатитом, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Данные о фармакокинетике препарата Витапрост не предоставлены.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). V_d - 0.57-0.76 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Препарат не применяется у женщин.

Изониазид проникает через плаценту. При беременности следует применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не применяют у детей.

Изониазид противопоказан для приема внутрь у детей в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Применяют только для лечения взрослых мужчин, не применяют у женщин ии детей.

Лечение хронического простатита, состояний до и после оперативных вмешательств на предстательной железе должно быть комплексным, предполагающим наряду с назначением таблеток Витапрост применение других групп лекарственных препаратов и немедикаментозных методов лечения.

До начала лечения хронического простатита и, при необходимости, в процессе лечения, рекомендуется проводить анализ секрета предстательной железы.

В период применения препарата для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует регулярно посещать врача для проведения стандартного контроля данного заболевания. Прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что патология носит доброкачественный характер.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

В некоторых случаях во время лечения изониазидом развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности АЛТ, ACT в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови лечение изониазидом следует отменить.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения изониазидом следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и ДАО и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложно-положительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида. Лабораторные показатели АЛТ и АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы .

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.

У "медленных ацетиляторов" и у пациентов, одновременно получающих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть увеличены и повышена частота побочных эффектов.

Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови. Антацидные лекарственные препараты (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени.

Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, усиливая его побочные действия, такие как сонливость и атаксия, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных лекарственных средств, глипизида, толбутамида, толазамида, тиамина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание ионов цинка в крови. Изониазид усиливает действие производных кумарина, индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм.

Изониазид повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты: может потребоваться коррекция режима дозирования).

При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефро-токсичности.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание изониазида с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать изониазид с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными препаратами из-за опасности усиления побочного эффекта

О случаях передозировки препарата не сообщалось.