Витапрост Плюс и Ингавирин

• острый и хронический бактериальный простатит, вызванный чувствительными микроорганизмами, (в т.ч. сопровождающийся воспалительными заболеваниями мочеполового тракта);
• состояния до и после оперативного вмешательства на предстательной железе.

Лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых; профилактика гриппа А и В и других ОРВИ у взрослых; лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).

Препарат следует применять ректально по 1 суппозиторию 1 раз/сут после клизмы или самостоятельного опорожнения кишечника.

Перед применением суппозиторий следует извлечь из контурной ячейковой упаковки. После введения препарата пациенту следует в течение 30-40 мин находиться в постели.

Курс лечения продолжается до исчезновения возбудителя в секрете простаты и составляет от 10 до 30 дней (индивидуально для каждого пациента).

Внутрь. Независимо от приема пищи.

У детей от 3 до 6 лет, которые испытывают трудности с проглатыванием капсулы, допускается разведение содержимого капсулы в воде или яблочном соке. Для этого необходимо аккуратно открыть капсулу над емкостью с небольшим количеством (50-70 мл) кипяченой воды или яблочного сока комнатной температуры, высыпать содержимое капсулы в воду или сок, перемешать смесь в течение 20 секунд и выпить ее целиком. Допускается добавление сахара. Смесь следует готовить непосредственно перед приемом; готовая смесь хранению не подлежит.

Для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз/сут, детям от 7 лет - по 60 мг 1 раз/сут, детям от 3 до 6 лет - по 30 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей от 7 лет - 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей от 3 до 6 лет - 5 дней. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни.

Взрослым и детям при выраженных симптомах, а также при наличии сопутствующих заболеваний (болезни дыхательной и сердечно-сосудистой систем, сахарный диабет, ожирение) следует принимать двойную дозу препарата в первые 3 дня заболевания, далее продолжить прием в обычной дозе в течение 2-4 дней.

Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым и детям от 7 лет препарат назначают в течение 7 дней, детям от 3 до 6 лет - в течение 5 дней.

Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

• детский и подростковый возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия препарата Витапрост Плюс, за исключением аллергических реакций, связаны с наличием в его составе антибиотика ломефлоксацин.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, нервозность, тревожность, утомляемость, недомогание, головная боль, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, депрессия, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор, метеоризм, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, повышение фибринолиза, лимфаденопатия, пурпура, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, кардиомиопатия, флебит.

Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.

Со стороны половой системы: орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Прочие: усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Редко: аллергические реакции.

Комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием, применяемый при заболеваниях предстательной железы.

Ломефлоксацин - бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Legionella pneumophila.

Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

На большинство микроорганизмов ломефлоксацин действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Экстракт простаты обладает органотропным действием на простату. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе. Нормализует параметры простаты и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, улучшает копулятивную функцию.

Противовирусный препарат.

В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин в отношении вирусов гриппа типа А (А(Н1N1), в т.ч. пандемический штамм A(H1N1pdm09 ("свиной"), A(H3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и риновируса. В клиническом исследовании у амбулаторных пациентов с COVID-19 легкого течения препарат Ингавирин сокращал время до клинического выздоровления.

Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклео- протеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PKR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.

Действие препарата Ингавирин заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα), интерлейкинов (ИЛ-1β и ИЛ-6)), снижением активности миелопероксидазы.

В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.

По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества" (при определении LD₅₀ в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).

Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Отсутствует влияние препарата Ингавирин на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы рекомендованными схемой и курсом.

Всасывание и распределение

При применении в рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ и равномерно распределяется по внутренним органам.

C_max в крови, плазме крови и большинстве органов достигаются через 30 мин после введения препарата. Величины AUC почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43.77 мкг×ч/г). Величины AUC селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. Среднее время удержания препарата в крови - 37.2 ч.

При курсовом приеме препарата 1 раз/сут происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0.5-1 ч после приема и затем медленное снижение к 24 ч.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За это время выводится 80% принятой дозы. В течение первых 5 ч выводится 34.8%, в последующие часы - 45.2%. Из них через кишечник выводится 77%, через почки - 23%.

Применение препарата при беременности не изучалось.

Применение препарата в период лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет для показания "Профилактика гриппа А и В и других ОРВИ"; в детском возрасте до 7 лет (для Ингавирин 60 мг) для показания "Лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)".

В период лечения препаратом Витапрост Плюс следует ограничить одновременное применение противомикробных средств - фторхинолонов во избежание развития передозировки и увеличения частоты побочных эффектов.

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ освещения. При первых признаках фотосенсибилизации (в т.ч. повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита), гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (в т.ч. возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении повышается активность пероральных антикоагулянтов и увеличивается токсичность НПВС.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Случаев взаимодействия препарата Ингавирин с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.

Случаи передозировки препарата не описаны.