Акридерм ГК и Правастатин

• дерматит простой и аллергический (особенно осложненный вторичным инфицированием);
• диффузный нейродермит (в т.ч. атопический дерматит);
• ограниченный нейродермит (в т.ч. простой хронический лишай);
• экзема;
• дерматомикозы (дерматофитии, кандидоз, разноцветный лишай), особенно при локализации в паховой области и крупных складках кожи.

Препарат применяют наружно.

Крем или мазь наносят на пораженные участки кожи в небольшом количестве, слегка втирая, 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от нозологической формы и тяжести заболевания. При дерматомикозе стоп средняя продолжительность лечения составляет 2-4 недели.

Если клиническое улучшение в ближайшее время не наступает, необходимо уточнить диагноз либо изменить схему лечения.

• туберкулез кожи;
• кожные проявления сифилиса;
• ветряная оспа;
• простой герпес;
• кожные поствакцинальные реакции;
• открытые раны;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при беременности (особенно в I триместре), у детей и подростков в возрасте от 2 до 18 лет.

Местные реакции: зуд, чувство жжения, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, стероидные угри, гипопигментация, аллергические реакции. При применении окклюзионных повязок - мацерация, инфицирование, атрофия кожи, стрии, потница.

Системные реакции: при продолжительном лечении или нанесении на обширные поверхности кожи - повышение массы тела, остеопороз, повышение АД, отеки, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекции, гипергликемия, возбуждение, бессонница, дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва, периферическая полиневропатия, тремор, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза выше ВГН); в отдельных случаях - гепатит (в т.ч. хронический активный, холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение активности КФК, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Прочие: снижение либидо и потенции, гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, миоглобинурия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Комбинированный препарат для наружного применения с противовоспалительным, противоаллергическим, противогрибковым (фунгицидным) и антибактериальным действием.

Гентамицин - антибиотик широкого спектра бактерицидного действия из группы аминогликозидов, высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (метициллинорезистентные). Активен в отношении Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. К гентамицину резистентны: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаэробные микроорганизмы (Streptococcus spp. (кроме Streptococcus pneumoniae), Providencia rettgeri).

Бетаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное действие.

Клотримазол - противогрибковое средство из группы производных имидазола. Оказывает действие за счет нарушения синтеза эргостерина, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (Candida albicans, Turolopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrosporum orbiculare).

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

При наружном применении препарата в терапевтических дозах трансдермальное всасывание действующих веществ в кровь очень незначительное. При аппликации на кожу интенсивность всасывания бетаметазона зависит от состояния эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание).

Применение окклюзионных повязок повышает трансдермальное всасывание бетаметазона и гентамицина, что может приводить к повышению риска развития системных побочных эффектов.

После приема внутрь быстро абсорбируется 30-54% от введенной дозы правастатина, биодоступность составляет 15-20%. Правастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. C_max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма (3-гидроксиизомеры) обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной.

T_1/2 - 1.3-2.7 ч. Почками выводится 20%, через кишечник - 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% - на экстраренальные пути. В связи с наличием двух путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

При беременности (особенно в I триместре) применение препарата допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.

Неизвестно, выделяются ли компоненты препарата с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата Акридерм ГК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Правастатин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей и подростков в возрасте от 2 до 18 лет.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

При появлении устойчивой бактериальной или грибковой микрофлоры следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что у детей площадь кожных покровов по отношению к массе тела больше, чем у взрослых, а также недостаточно развит эпидермис, при наружном применении препарата возможно всасывание пропорционально большего количества действующих веществ и, следовательно, существует больший риск развития системных побочных реакций. Применять препарат у детей следует максимально короткий срок и с соблюдением всех мер предосторожности.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови.

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Симптомы: развитие симптомов гиперкортицизма.

Лечение: постепенная отмена препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитных нарушений.