Акридилол и Гудлак

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• запор, в том числе хронический, при беременности, геморрое;
• после хирургических вмешательств на толстой кишке и/или в области анального отверстия, для подготовки к хирургическим вмешательствам на толстой кишке;
• для размягчения стула (облегчение дефекации) при болевом синдроме после удаления геморроидальных узлов;
• печеночная энцефалопатия;
• печеночная прекома и кома.

Суточную дозу принимают однократно утром во время еды.

Суточные дозы определяют в соответствии с индивидуальной потребностью и ответом. Из-за специфического механизма действия препарата клинический эффект наступает через 1-2 дня.

При отсутствии эффекта после первых двух дней приема препарата, дозу можно увеличить.

Запор и клиническая необходимость облегчения дефекации

Печеночная прекома, кома и энцефалопатия

Начальная суточная доза - 3 раза по 30-50 мл. Суточная доза может составлять 90-190 мл. Поддерживающую суточную дозу подбирают индивидуально так, чтобы "мягкий стул" был 2-3 раза/сут, из расчета, чтобы показатель рН кала был в пределах 5.0-5.5.

• ректальные кровотечения;
• коло-, илеостома;
• подозрение на аппендицит;
• галактоземия;
• больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• непроходимость кишечника;
• гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни приема возможно появление метеоризма (обычно постепенно уменьшается и проходит); при приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны боли в области живота и диарея, что требует коррекции дозы. Редко - тошнота.

При применении препарата в высоких дозах в течение длительного времени для профилактики и лечения печеночной прекомы и комы возможны диарея и нарушение водно-электролитного обмена.

Со стороны нервной системы: редко - судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: возможно - аллергические реакции; редко - аритмии, миалгии, повышенная утомляемость, слабость.

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, β₁- и β₂-адренорецепторы. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Слабительный препарат. Оказывает гиперосмотическое, слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Под влиянием препарата происходит размножение Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bifidus в кишечнике, под действием которых лактулоза расщепляется с образованием молочной кислоты (в основном) и частично муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и снижается рН в просвете толстого кишечника, что приводит к миграции аммиака из крови в кишечник, его ионизации и удержанию, а также к увеличению объема каловых масс и усилению перистальтики кишечника. Выведение связанных ионов аммония осуществляется при развитии слабительного эффекта.

Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки.

Снижает размножение сальмонелл.

Действие наступает через 24-48 ч после приема, что обусловлено длительностью прохождения препарата через ЖКТ.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы - 98-99%. V_d - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь лактулоза всасывается в незначительной степени. Дистальных отделов кишечника достигает в неизмененном виде, где подвергается интенсивной биотрансформации под воздействием бактериальной флоры. При приеме в дозе 40-75 мл полностью метаболизируется.

Выведение

Выводится почками - 3%. При приеме в более высоких дозах лактулоза может выводиться полностью в неизмененном виде.

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Возможно применение по показаниям согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В случае отсутствия клинического эффекта в течение нескольких дней или при возобновлении запора после прекращения лечения следует проконсультироваться с врачом.

Рекомендуемые суточные дозы для лечения запора и облегчения дефекации можно назначать и больным сахарным диабетом. Более высокие дозы, применяемые для лечения печеночной прекомы и комы, следует с повышенной осторожностью назначать при наличии сахарного диабета.

Препарат содержит галактозу, в связи с чем его прием не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

При длительном приеме (более 6 мес) необходим контроль показателей ионов калия, хлора и углекислого газа в плазме.

При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма (который исчезает самостоятельно на 2-3 день лечения).

У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, принимающих лактулозу более 6 мес, рекомендуется периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При появлении диареи лечение отменяют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гудлак не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и работе с техникой.

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Антибиотики (неомицин) и антациды снижают эффект лактулозы.

Не рекомендуется принимать лактулозу в течение 2 ч после приема других лекарственных средств.

Лактулозу не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами, всасывание или выделение которых из организма зависит от значения рН в кишечнике.

Прием препарата приводит к понижению значения рН среды кишечника, что изменяет рН-зависимое высвобождение кишечнорастворимых лекарственных средств.

Нет данных о передозировке препарата.

Симптомы: возможны боли в области живота, диарея и уменьшение содержания электролитов.

Лечение: прием препарата следует прекратить.