Внеплания и Прозак

Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).

Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.

При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C_max в плазме достигается через 6-8 ч. C_ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T_1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.

Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14-й день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.

Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.

Следует избегать одновременного приема мифепристона с НПВС.

Применение мифепристона для посткоитальной контрацепции не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.