Акридипин и Гифаст

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и альфа- и бета- адреноблокаторами);
• стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию).

• сезонный аллергический ринит;
• хроническая крапивница.

Начальная доза: в качестве гипотензивного средства – 2.5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства - 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени).

При артериальной гипертензии и стенокардии доза Акридипина составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо корректировки дозы Акридипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Внутрь.

При сезонном аллергическом рините взрослым и детям старше 12 лет по 120 мг 1 раз в день. При хронической крапивнице - по 180 мг 1 раз в день.

• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность II и III степени;
• тахикардия;
• аортальный стеноз;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка;
• коллапс;
• сосудистый и кардиогенный шок;
• инфаркт миокарда (первая неделя);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. (Рекомендуемая суточная доза у таких пациентов 60 мг однократно).

Препарат обычно хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях может наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, приливы, сонливость, повышенная усталость; редко - изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко - мультиформная эритема, изменение цвета кожи.

Со стороны мочеполовой системы: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания.

Прочие: отеки, гиперплазия десен, астения, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения.

Головная боль, сонливость, тошнота, головокружение.

Редко (менее 1 случая на 1000 назначений): чувство усталости, бессонница, нервозность, нарушение сна.

В отдельных случаях: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, другие реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка).

Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ (90%) независимо от приема пищи, C_max препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким V_d - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%. T_1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. T_1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, ТC_max - 1-3 ч. Среднее значение C_max после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл, Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа 1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

T_1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (клиренс креатиннна 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T_1/2 увеличивается на 31%.

Подвергается (5% от дозы) частичному вненеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.

Безопасность применения Акридипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат при беременности и в период грудного вскармливании рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и почек.

Опыт применения Акридипина у детей отсутствует.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами

Акридипин не оказывает влияния на способность управления автотранспортом.

При приеме препарата Гифаст возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к выполнению данных работ (вождение автотранспорта, управление механизмами) необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Совместим с тиазидными диуретиками, адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВП, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение Амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина.

Одновременное назначение Амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия).

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект.

При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.