Вольтарен Эмульгель и Микобактовир

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Для приема внутрь

Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности или непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.

Для наружного применения

Микоз стоп, микоз паховых складок, микоз гладкой кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Препарат применяют наружно.

Гель для наружного применения 1%

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).

После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен ).

При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.

Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.

Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.

Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.

Не рекомендуется промывать крышку-аппликатор водой или использовать абразивные чистящие средства. После полного использования содержимого тубы рекомендовано утилизировать крышку-аппликатор вместе с тубой. Не следует использовать крышку-аппликатор с другой тубой.

Гель для наружного применения 2%

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) - достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см².

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу.

Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.

Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Внутрь - курс лечения - 6 дней.

Наружно - курс лечения - 7-14 дней.

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
• III триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к средству; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Для приема внутрь: почечная и печеночная недостаточность.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко: пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - астма.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и ACT.

Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина, повышение активности КФК.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при наружном применении возможна аллергическая реакция в виде покраснения, ощущения зуда или жжения в месте нанесения.

Прочие: гипергликемия.

НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен Эмульгель используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен Эмульгель оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Механизм действия активного вещества - натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6- метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид - связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением ее строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.

Активен в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, а так же дрожжевых грибов.

In vivo обладает активностью по отношению к Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum spp., Candida albicans.

In vitro специфическая активность средства показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp включая C.albicans, C.auris, C.glabrata, C.parapsilosis, C.stellatoidea, C.dusitaniae, C.candidum, C.krusei, C. dubliniensis, а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina.а также Microsporum canis spp, Epidermophyton floccosum spp, Paecilomyces variotii spp, Histoplasma capsulatum.

Минимальная ингибирующая концентрация активного вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.

Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см² Вольтарен Эмульгель , гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Распределение

При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. C_max в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.

Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T_1/2 составляет 1-2 ч. T_1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T_1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

После приема внутрь в суточной дозе 1200 мг многократно, С_max составляет 1 мг/л, T_max - 1,5-3 ч. AUC составляет 5,9 мг х ч/л. Общее среднее время присутствия средства в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 ч. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Пути метаболизма неизвестны. Полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5 - дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Т_1/2 составляет 4-5 ч. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.

При наружном применении системной абсорбции подвергается менее 5% дозы.

В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен Эмульгель при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен Эмульгель с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Вольтарен Эмульгель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

После нанесения геля для наружного применения 1% не следует накладывать окклюзионную повязку.

После нанесения геля для наружного применения 2% допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентов следует предупредить о возможности развития головокружения на фоне применения средства; при появлении головокружения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Если при применении средства наружно отсутствует эффект после 1 недели лечения, требуется уточнить диагноз.

Если при применении средства наружно оно попало в глаза, необходимо промыть их проточной водой.

Вольтарен Эмульгель может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).