Воцивус и Фортепрен

Для взрослых: болевой синдром средней интенсивности; травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ушибы, растяжения, вывихи, переломы); послеоперационный период; альгодисменорея; зубная боль; невралгия; миалгия; люмбаго; фиброзит; тендовагинит; головная боль; лихорадочный синдром; суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит); синусит; тонзиллит.

Для детей (в качестве вспомогательного лекарственного средства): тонзиллит; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).

В составе комплексной терапии хронической рецидивирующей генитальной инфекции, вызванной вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus),в стадии ремиссии.

Внутрь. Доза, частота приема и длительность применения зависят от показаний, возраста пациента.

Вводят в/м. Разовая доза составляет 8 мг. Курсовая доза - 24 мг. На курс 3 инъекции, вводят 1 раз/сут, с интервалом в 21 день на 3, 24 и 45 сутки после окончания базового курса лечения обострения заболевания. Допускаются отклонения не более 2 сут от графика введения препарата.

Лечение проводят в стадии ремиссии.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); поражение зрительного нерва; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания системы крови; период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 2 лет (для лекарственных форм, содержащих 100 мг ибупрофена); детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих более 200 мг ибупрофена); III триместр беременности, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу, к другим НПВС.

С осторожностью

Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, нарушение функции почек, печени, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), I и II триместры беременности, пожилой возраст.

У детей старше 2 лет препараты, содержащие комбинацию ибупрофен + парацетамол, применяют в лекарственных формах, предназначенных для соответствующей возрастной категории.

Повышенная чувствительность к натрия полипренилфосфату; пороки сердца в стадии декомпенсации; склонность к гипертермии; ВИЧ-инфекция; нарушение функции печени и/или почек; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: усиление потоотделения.

При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

Возможна болезненность в месте введения, кратковременное повышение температуры тела до субфебрильных значений, отечность и покраснение в месте инъекции, озноб.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее ибупрофен (НПВС) и парацетамол (анальгетик-антипиретик).

Ибупрофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Натрия полипренилфосфат оказывает противовирусное действие в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex virus) типа 1 и 2. Натрия полипренилфосфат блокирует взаимодействие вируса с рецепторами на поверхности клетки-мишени, подавляет синтез вирусных белков, нарушает сборку вируса, блокирует стадию почкования вируса за счет изменения текучести клеточных мембран, что приводит к нарушению жизненного цикла вируса и подавлению его репродукции в клетке.

Натрия полипренилфосфат при хронической рецидивирующей генитальной герпесвирусной инфекции стимулирует в физиологических пределах функционирование системы естественной резистентности организма, в первую очередь, продукцию интерферонов и других цитокинов, блокирующих репродукцию вируса простого герпеса (Herpes simplex virus) типа 1 и 2.

Натрия полипренилфосфат не токсичен в терапевтических дозах. В доклинических исследованиях у животных натрия полипренилфосфат не обладал аллергенными и иммунотоксическими свойствами, не являлся потенциальным канцерогеном.

Ибупрофен. Абсорбция - высокая. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 90%. T_1/2 - 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и, в меньшей степени - с желчью.

Парацетамол. Абсорбция - высокая. C_max в плазме достигается через 0.5-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T_1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизменном виде выводится менее 5%. T_1/2 составляет 4-5 ч.

Натрия полипренилфосфат быстро всасывается после в/м введения, C_max в плазме крови достигается через 0.33 ч и составляет 20.44±2.08 нг/мл. AUC составляет 31.17±0.92 нг×ч/мл.

Натрия полипренилфосфат полностью выводится почками и через кишечник из системного кровотока и не обнаруживается в плазме крови через 8 ч после введения. Т_1/2 составляет 1.01±0.1 ч, среднее время удержания в плазме крови - 2.12±0.1 ч.

В I и II триместрах беременности применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение данной комбинации в III триместре беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В доклинических исследованиях у животных натрия полипренилфосфат не обладал мутагенным и генотоксическим действием, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию организма.

Применение противопоказано детям в возрасте до 2 лет.

У детей старше 2 лет препараты, содержащие комбинацию ибупрофен + парацетамол, применяют в лекарственных формах, предназначенных для соответствующей возрастной категории.

С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром.

Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема данной комбинации с другими НПВС.

Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Натрия полипренилфосфат применяют с целью увеличения продолжительности ремиссии и снижения выраженности симптомов рецидива. При появлении симптомов обострения хронической герпесвирусной инфекции генитальной локализации во время курса лечения натрия полипренилфосфатом, его применение следует приостановить и назначить стандартную терапию.

Эффективность и безопасность применения натрия полипренилфосфата в острой фазе заболевания не изучены.

Отсутствуют данные о применении натрия полипренилфосфата у особых групп пациентов (ВИЧ-инфицированные, пожилые, пациенты с нарушением функции печени, почек).

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).

Сочетание с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.

Данная комбинация усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

При одновременном применении данной комбинации с циклоспорином, препаратами золота повышается нефротоксичность.

При одновременном применении данной комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию комбинации ибупрофен+парацетамол.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности комбинации ибупрофен+парацетамол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучалось. Одновременное применение с другими противовирусными иммуномодулирующими препаратами не изучалось.