Гадопентетовая кислота и Нитрест

Для контрастного усиления при проведении МРТ головы, спинномозгового канала, всего тела.

Для исследования функции почек.

• нарушения сна: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, ранние пробуждения.

Нитрест предназначен для приема внутрь.

Взрослым пациентам в возрасте до 65 лет назначают в разовой дозе 10 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

• миастения;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• выраженные нарушения функции печени;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации.
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (в стадии обострения), печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение содержания железа и билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: возможен анафилактический шок.

Местные реакции: редко - ощущение тепла или боли в области инъекции.

Прочие: кратковременные изменения вкусовых ощущений после очень быстрой инъекции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревога, кошмарные сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость, нарушения координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).

Нитрест представляет собой снотворное средство из группы имидазопиридинов. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая их аффинитет к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Нитрест оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое действие, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Не метаболизируется.

T_1/2 составляет 1.6 ч. Около 90% выводится с мочой в течение 24 ч. Часть активного вещества, которая выводится экстраренально, крайне мала. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) выведение замедляется.

Нитрест быстро всасывается. Снотворный эффект наступает также быстро. Биодоступность препарата после перорального применения составляет 70%. Фармакокинетические параметры находятся в линейной зависимости от принятой дозы. C_max в плазме достигается через 0.5-3 ч. T_1/2 в среднем составляет 2.4 ч (от 0.7 до 3.5 ч), а длительность действия препарата составляет до 6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 92.5±0.1% и остается постоянной независимо от уровня препарата в плазме.

При "первом прохождении" через печень метаболизируется около 35% принятой дозы препарата. Все образующие метаболиты являются фармакологически неактивными и выводятся почками (56%) и через кишечник (37%).

Уровень препарата в плазме у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функций печени понижен.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от проведения диализа) несколько снижен клиренс. Другие фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Безопасность гадопентетовой кислоты при беременности не изучена, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что гадопентетовая кислота в минимальных количествах выделяется с грудным молоком. Клиническое значение этого факта в настоящее время не установлено.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, при эпилепсии, артериальной гипотензии, при указаниях в анамнезе на бронхиальную астму или другие аллергические заболевания.

Гадопентетовая кислота может влиять на результаты определения концентраций железа и билирубина в плазме крови.

Удаляется из организма при гемодиализе.

Длительное применение не рекомендуется из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).

Вероятность развития привыкания увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму.

При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены препарата (головные боли, боли в мышцах, повышение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки препарата к окончанию курса лечения, так как при резкой отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь.

Для предупреждения развития антероградной амнезии пациентам следует обеспечить 7-8 ч непрерывного сна.

При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку снотворный эффект может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.

Не рекомендуется применять Нитрест одновременно с алкоголем. В сочетании с алкоголем седативный эффект Нитреста может усилиться.

Влияние на ЦНС может усилиться при комбинированном применении с антипсихотическими, снотворными, седативными средствами и антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

Усиление эйфории под действием опиоидного анальгетика может привести к психической зависимости.

Соединения, ингибирующие определенные печеночные ферменты (особенно цитохром Р450), могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам.

Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина удлиняет Т_1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает С_max имипрамина

Симптомы: угнетения деятельностиЦНС (в т.ч. нарушения сознания от сонливости до комы, тремор, нарушение координации движений), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.

Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара с введением флумазенила. Нитрест не выводится при диализе.