Гайномакс и Некстрим Актив

• лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella (вагинальный кандидоз, трихомонадный вульвовагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит), а также микст-инфекцией.

• умеренно или слабовыраженный болевой синдром различного происхождения у взрослых (в т.ч. головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия, альгодисменорея, грудной корешковый синдром, люмбаго);
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.

Интравагинально.

Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. Альтернативная схема приема: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.

Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.

Пациенты пожилого возраста

При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.

Препарат назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. Перерыв между приемами разовых доз должен составлять не менее 4 ч.

Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

При нарушении функции печени или почек перерыв между приемами должен составлять не менее 8 ч.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгетика и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

• органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе;
• лейкоз, нарушения гемопоэза;
• I триместр беременности, период лактации;
• девственность, возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП ("аспириновая" астма);
• нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия);
• полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты ("аспириновая" триада);
• артериальная гипертензия;
• геморрагические диатезы;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными вирусными заболеваниями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты согласно результатам клинических исследований. В клинических исследованиях комбинации тинидазола 150 мг с тиоконазолом 100 мг в форме крема или вагинальных таблеток, клинические и микробиологические показатели оценивались суммарно у 348 пациентки, оценивались обе схемы приема (3 или 7 дней).

По результатам исследований безопасность данной комбинации была оценена как высокая. Наблюдались следующие побочные эффекты: аллергические реакции (в 3.3-4.5% случаев), локальный зуд (1.9%) и чувство жжения (1.7%). В большинстве случаев побочные эффекты обладали умеренной выраженностью, только 0.75% пациенток прервали лечение по причине аллергических реакций.

Постмаркетинговый опыт применения.

В постмаркетинговой практике применения препарата дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:

Местные реакции: редко - отек, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль,
утомляемость. .

Со стороны мочевыводящей системы: редко - потемнение мочи.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Хотя при интравагинальном применении комбинации тиоконазола с тинидазолом не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряженного с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные с системным применением тинидазола.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

Прочие: заложенность носа, усиление потоотделения, формирование "аспириновой триады", шум в ушах.

Препарат Гайномакс представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола. Тиоконазол - синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых грамположительных бактерий (вкл. Staphylococcus и Sreptococcus spp.).

Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки. В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективнее миконазола как по клиническим показателям (98% и 78%, соответственно), так и микробиологически (эрадикация возбудителя в 76% и 67% случаев, соответственно). Кроме того, прием тиоконазола по сравнению с миконазолом оказался субъективно в 2 раза более комфортен для пациенток.

Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно-восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.

Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.

По данным клинических исследований, эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.

Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и психостимулирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ацетисалициловая кислота и этилсалициламид являются НПВС, механизм действия которых связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает ЧСС и повышает АД при артериальной гипотензии.

При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.

Тинидазол проникает через фетоплацентарный барьер, а также в грудное молоко. Эффекты компонентов данного препарата на развитие плода и новорожденного не известны.

Прием препарата Гайномакс противопоказан в I триместре беременности. На время лечения препаратов Гайномакс следует прекратить грудное вскармливание. Применение препарата Гайномакс в III триместре беременности должно оцениваться лечащим врачом с позиции соотношения потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.

Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, тинидазол нельзя принимать пациентам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.

Препарат Гайномакс не следует применять одновременно со средствами механической контрацепции (презервативы, контрацептивные колпачки или диафрагмы), т.к. основа суппозитория может реагировать с латексной основой этих средств.

Прием алкоголя должен быть исключен в течение приема препарата, а также в течение 2 дней после приема последней дозы. Препарат не следует хранить в холодильнике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарат Гайномакса не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота и этилсалициламид могут повышать склонность к кровоточивости, что связано с их ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям для лечения острых вирусных инфекций не следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Во время лечения препаратом Некстрим Актив не следует употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью или бронхоспастическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Одновременный прием алкоголя и тинидазола в лекарственной форме для системного действия может вызвать кишечные колики, тошноту и рвоту, покраснение кожи.

Несмотря на то, что применение тинидазола в составе вагинальных суппозиториев минимизирует поступление препарата в системный кровоток, взаимодействие с алкоголем необходимо учитывать при назначении препарата.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсичность метотрексата, действие опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), лиотиронина.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении уменьшает действие урикозурических препаратов (бензбромарона, сульфинпиразона), антигипертензивных препаратов, диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении с ГКС, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию дигоксина, барбитуратов, лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Совместное применение кофеина с другими препаратами, стимулирующимии ЦНС, может приводить к усилению психостимулирующего действия кофеина.

При одновременном применении кофеина с опиоидными анальгетиками и снотворными препаратами уменьшается их эффективность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови).

Мекселитин снижает выведение кофеина на 50%, никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин при одновременном применении уменьшает всасывание препаратов кальция, ускоряет всасывание эрготамина, увеличивает выведение лития с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

При случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: в легких случаях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; при выраженной интоксикации - заторможенность, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена, анурия, кровотечения.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, назначение активированного угля, слабительных препаратов; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения.