Галавит и Тизалуд

В качестве иммуномодулирующего и противовоспалительного средства в комплексной терапии иммунодефицитных состояний у взрослых и подростков с 12 лет:

• инфекционно-воспалительные урогенитальные заболевания (уретрит хламидийной и трихомонадной этиологии, хламидийный простатит, острый и хронический сальпингоофорит, эндометрит);
• гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза;
• хронические рецидивирующие заболевания, вызванные вирусом герпеса;
• заболевания, вызванные вирусом папилломы человека;
• послеоперационная реабилитация больных с миомой матки;
• осложнения послеоперационного периода у женщин репродуктивного возраста;
• послеоперационные гнойно-септические осложнения и их профилактика (в т.ч. у онкологических больных);
• хронический рецидивирующий фурункулез, рожа;
• воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и горла, заболевания пародонта;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• вирусные гепатиты;
• астенические состояния, невротические и соматоформные расстройства, снижение физической работоспособности (в т.ч. у спортсменов);
• психические, поведенческие и постабстинентные расстройства при алкогольной и наркотической зависимости.

• хронических урогенитальных инфекций, в т.ч. при проведении иммунореабилитационных мероприятий в межрецидивный период с целью поддержания клинической ремиссии.
• острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний ЖКТ, сопровождающихся интоксикацией и/или диареей.

• частые рецидивирующие заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов бактериальной и вирусной этиологии (частые ОРВИ, бронхит, пневмония, хронический тонзиллит, хронический отит, хронический аденоидит);
• гнойные хирургические заболевания (ожоговые поражения, рецидивирующий фурункулез, хронический остеомиелит, гангренозный аппендицит с оментитом, перитонит, гнойный плеврит).

Препарат вводят в/м.

Перед введением препарат разводят в 2 мл воды для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида. Раствор, полученный при разведении, не подлежит хранению.

Способы применения, дозы, продолжительность применения и кратность проведения последующих курсов терапии определяются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста больного.

При урогенитальных заболеваниях (уретрите хламидийной и трихомонадной этиологии, хламидийном простатите): 1 день по 100 мг дважды, затем по 100 мг через день. Курс 10-15 инъекций (в зависимости от тяжести патологического процесса).

При сальпингоофорите, эндометрите в острый период: 2 дня по 200 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг с интервалом 72 ч, длительность применения зависит от тяжести заболевания. Всего на курс 20 инъекций. В хроническом периоде: 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг через каждые 72 ч. Курс 20 инъекций.

При острых и хронических гнойных заболеваниях органов малого таза: в остром периоде - 1 день 200 мг однократно, 3 дня по 100 мг ежедневно, затем по 100 мг через день 5 инъекций. Курс 10 инъекций. В хроническом периоде – 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем 100 мг через каждые 72 ч. Курс 20 инъекций.

При хронических рецидивирующих заболеваниях, вызванных вирусом герпеса: по 100 мг ежедневно 5 инъекций, затем по 100 мг через день 15 инъекций.

При заболеваниях, вызванных вирусом папилломы: 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг через день 15 инъекций. Курс 20 инъекций.

Для послеоперационной реабилитации больных с миомой матки и при осложнениях послеоперационного периода у женщин репродуктивного возраста: 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг через день. Курс 15 инъекций.

Для профилактики и лечения послеоперационных инфекционных осложнений в до- и послеоперационном периоде (в т.ч. у онкологических больных): назначают по 100 мг 1 раз/сут 5 инъекций до операции, 5 - после операции по 100 мг через день и 5 инъекций по 100 мг c интервалом 72 ч. При тяжелом течении заболевания начальная доза - 200 мг однократно или 2 раза/сут по 100 мг. Курс 20 инъекций.

При хроническом рецидивирующем фурункулезе, роже: 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг через день. Курс 20 инъекций.

При воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и горла, заболеваниях пародонта: начальная доза - 100 мг ежедневно 5 инъекций, затем по 100 мг с интервалом 72 ч. Курс 15 инъекций.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в остром периоде: 2 дня по 200 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг с интервалом 72 ч. Курс 15-25 инъекций. В хроническом периоде - 5 дней по 100 мг 1 раз/сут, затем по 100 мг через 72 ч. Курс 20 инъекций.

При вирусных гепатитах: начальная доза составляет 200 мг однократно, затем по 100 мг 2 раза/сут до купирования симптомов интоксикации и воспаления. Последующее продолжение курса по 100 мг с интервалом 72 ч. Курс 20-25 инъекций.

При астенических состояниях, невротических и соматоформных расстройствах, при психических, поведенческих и постабстинентных расстройствах, у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью: 5 дней по 100 мг ежедневно, затем по 100 мг через 72 ч. Курс 15-20 инъекций.

Для повышения физической работоспособности: по 100 мг через день – 5 инъекций, затем по 100 мг через 72 ч, курс до 20 инъекций.

У взрослых и подростков с 12 лет в качестве монотерапии

При хронических урогенитальных инфекциях, в т.ч. при проведении иммунореабилитационных мероприятий в межрецидивный период с целью поддержания клинической ремиссии: по 100 мг через день курсом в 10 инъекций.

При острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся интоксикацией и/или диареей: 200 мг однократно, затем по 100 мг 2 раза/сут до купирования симптомов интоксикации. Возможно последующее продолжение курса по 100 мг с интервалом 72 ч. Курс 20-25 инъекций.

У детей старше 6 лет

При частых рецидивирующих заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов бактериальной и вирусной этиологии (частых ОРВИ, бронхите, пневмонии, хроническом тонзиллите, хроническом отите, хроническом аденоидите): детям в возрасте от 6 до 11 лет назначают по 1 инъекции 50 мг ежедневно в течение 5 дней, затем по 50 мг 1 раз/сут через день в течение 10–15 дней. Курс 10-15 инъекций. Детям и подросткам в возрасте 12-18 лет - лечение по той же схеме в виде в/м инъекций по 100 мг.

При гнойных хирургических заболеваниях (ожоговых поражениях, рецидивирующем фурункулезе, хроническом остеомиелите, гангренозном аппендиците с оментитом, перитоните, гнойном плеврите): детям в возрасте от 6 до 11 лет назначают по 1 инъекции 50 мг ежедневно в течение 5 дней, затем по 1 инъекции 50 мг через день в течение 10–15 дней. Курс 10-15 инъекций; детям и подросткам в возрасте 12-18 лет лечение проводится по той же схеме в виде в/м инъекций по 100 мг. При перевязках желательно наружное применение препарата Галавит в виде повязок со стерильными салфетками, смоченными 1% раствором препарата в воде для инъекций (повязки с болтушкой или водорастворимые мазевые повязки).

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• индивидуальная непереносимость.

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Редко: возможны аллергические реакции.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Механизм действия препарата связан с его способностью регулировать функционально-метаболическую активность врожденного и адаптивного иммунитета (моноцитов, макрофагов, нейтрофилов, натуральных киллеров и других). Галавит нормализует фагоцитарную активность моноцитов/макрофагов, бактерицидную активность нейтрофилов и цитотоксическую активность NK-клеток. При этом, восстанавливая пониженную активность клеток врожденного и адаптивного иммунитета, препарат повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, способствует более быстрой элиминации возбудителя из организма, сокращает частоту, выраженность и длительность инфекций.

Кроме того, Галавит нормализует антителообразование, повышает функциональную активность (аффинитет) антител, опосредованно регулирует выработку эндогенных интерферонов (ИФН-α, ИФН-γ) клетками-продуцентами.

При воспалительных заболеваниях препарат обратимо (на 6-8 ч) ингибирует избыточный синтез гиперактивированными макрофагами фактора некроза опухолей-α, интерлейкина-1, интерлейкина-6 и других провоспалительных цитокинов, уровень которых определяет степень воспалительных реакций, их цикличность, а также выраженность интоксикации организма. Галавит снижает выработку гиперактивированными макрофагами активных форм кислорода, тем самым снижая уровень оксидантного стресса и защищая ткани и органы от разрушительного воздействия радикалов. Нормализация избыточно повышенной функциональной активности фагоцитарных клеток приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии.

Препарат хорошо переносится, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Выводится из организма в основном почками. После ректального применения T_1/2 составляет 40-60 мин. Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 ч. Аминодигидрофталазиндион натрия в суппозиториях при ректальном введении обладает высокой биодоступностью, в связи с чем достигается как местное, так и выраженное системное действие.

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

Препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период грудного вскармливания.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В случае пропуска введения очередной дозы препарата последующее его применение следует проводить в обычном режиме, как указано в инструкции по применению или рекомендовано врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортными средствами, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Галавит позволяет повысить эффективность антибиотикотерапии и снизить ее побочные эффекты. При одновременном применении с препаратом Галавит возможно снижение курсовых доз антибиотиков.

Случаи несовместимости с другими лекарственными препаратами не отмечены.

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

О случаях передозировки не сообщалось.