Галазолин и Тиогамма

• острый ринит вирусного или бактериального генеза;
• аллергический ринит;
• острый синусит;
• хронический синусит в фазе обострения;
• поллиноз;
• средний отит (с целью уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки и восстановления проходимости евстахиевой трубы).

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Галазолин в форме капель 0.05% назначают детям в возрасте от 2 до 6 лет по 1-2 капли в каждую ноздрю 1-2 раза/сут.

Галазолин в форме капель 0.1% назначают взрослым и детям старше 6 лет по 2-3 капли в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Галазолин в форме капель назальных не следует применять более 3 раз/сут.

Галазолин в форме геля назального 0.05%: детям в возрасте от 3 до 12 лет в среднем по 1 введению в каждую ноздрю каждые 8-10 ч.

При введении с помощью дозирующего устройства 1 доза геля назального 0.05% содержит 50 мкг ксилометазолина.

Галазолин в форме геля назального 0.1%: взрослым и детям старше 12 лет в среднем по 1 введению в каждую ноздрю каждые 8-10 ч.

При введении с помощью дозирующего устройства 1 доза геля назального 0.1% содержит 100 мкг ксилометазолина.

Перед применением геля назального каждый раз необходимо снять насадку, затем нажать дозатор 3-5 раз до момента появления геля.

Не следует превышать указанные дозы. Курс лечения составляет не более 3-5 дней. Максимальная длительность применения - 2 недели.

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым - по 600 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса и необходимость его повторения определяются врачом.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуется обычный режим дозирования.

Для пациентов с умеренным нарушением функций печени рекомендуется обычный режим дозирования. Данные клинических исследований и клинический опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функций печени недоступны. Безопасность и эффективность у пациентов с тяжелым нарушением функций печени не была установлена.

Безопасность и эффективность препарата Тиогамма у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания).

• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль; очень редко - бессонница, беспокойство, утомляемость, галлюцинации и судороги (преимущественно у детей).

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение четкости зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД, тахикардия; очень редко - аритмия.

Местные реакции: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и парестезия слизистой оболочки полости носа, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки полости носа; нечасто - отек слизистой оболочки полости носа, носовые кровотечения, синдром отмены. Возможно усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия).

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница, зуд; аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями АИС могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - экзема.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик из группы производных имидазола. В низких концентрациях действует на α₂-адренорецепторы, в высоких концентрациях оказывает действие на α₁-адренорецепторы.

При местном применении вызывает сужение кровеносных сосудов, что приводит к уменьшению отека и гиперемии слизистых оболочек носоглотки, уменьшает количество выделений из носа, облегчает носовое дыхание при ринитах.

Действие препарата начинается через 5-10 мин и сохраняется в течение 5-6 ч при применении в форме капель назальных и в течение 10 ч при применении в форме геля назального.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы).

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот.

По биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

• связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
• участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);
• стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему восстанавливается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

При применении препарата в рекомендуемых дозах ксилометазолин практически не подвергается системной абсорбции, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения C_max (4 мкг/мл) - около 30 мин.

V_d - 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

80-90% тиоктовой кислоты выводятся почками в виде метаболитов, в небольшом количестве тиоктовая кислота выводится в неизмененном виде. Т_1/2 - 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Противопоказан к применению при беременности. В период лактации применение возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери потенциального риска для ребенка. Не допускается превышения рекомендуемых доз.

Беременность

Клинические исследования у беременных женщин не проводились. Применение препарата Тиогамма в период беременности противопоказано.

Период лактации

Клинические исследования у кормящих женщин не проводились. Применение препарата Тиогамма в период лактации противопоказано.

Фертильность

В доклинических исследованиях у крыс тиоктовая кислота при пероральном применении не оказывала никакого влияния на фертильность. Клинические данные о влиянии тиоктовой кислоты на фертильность отсутствуют. Сообщалось о положительном влиянии на спермограмму у бесплодных мужчин с астенотератоспермией. Каких-либо негативных эффектов в отношении фертильности для препарата Тиогамма не ожидается.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Галазолин как и другие симпатомиметики, с особой осторожностью следует применять у пациентов с гиперчувствительностью к адреномиметикам, проявляющейся бессонницей, головокружением, тремором, нарушением сердечного ритма и повышением АД.

Не следует применять препарат у пациентов с хроническим или вазомоторным ринитом, поскольку у них отмечается тенденция к применению препарата дольше 5 дней.

Продолжительное применение лекарственного препарата (более 2 недель) может привести к вторичному расширению кровеносных сосудов и впоследствии к вторичному медикаментозному риниту. Причиной данного заболевания является угнетение высвобождения норадреналина из нервных окончаний посредством возбуждения пресинаптических α₂-рецепторов.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Препарат содержит бензалкония хлорид, поэтому может вызывать раздражение слизистой оболочки носа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, если применяется в рекомендуемой дозе и в течение непродолжительного времени.

При длительном применении или применении в высоких дозах возможно появление нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В случае развития побочных эффектов препарат может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Препарат Тиогамма содержит лактозу (в виде моногидрата). Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма .

При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма .

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма , следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку употребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию невропатии.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Тиогамма 600 мг содержит менее 0.0041 хлебных единиц.

Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.

При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно усиление системного действия ксилометазолина при одновременном применении ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов. Несовместимо одновременное применение ксилометазолина с тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД.

Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например, с раствором левулозы (фруктозы).

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

В случае, если пациент уже принимает другие препараты или собирается их принимать, перед приемом препарата Тиогамма необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Не отмечены случаи передозировки у взрослых. В случае применения слишком большой дозы или неправильного применения может наступить заглатывание капель и всасывание действующего вещества из ЖКТ. Это происходит, в основном, у детей. В этом случае наблюдается выраженный седативный эффект.

Симптомы: при случайном проглатывании препарата (чаще у детей) отмечается тахикардия, аритмия, повышение АД, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания или нерегулярное дыхание.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.