Галакси и Тригрим

• отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
• первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Внутрь. Дозу, кратность приема, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Рекомендуемая разовая доза - 2-4 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг.

Препарат принимают внутрь. Пища не оказывает влияния на всасываемость препарата, поэтому Тригрим можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые

При отеках препарат назначают в дозе 5 мг (1/4 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг (2 таб.) Тригрима в сутки.

При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг (1/4-1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг (10 таб).

При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут (1 таб). При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг (10 таб.).

При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг (1/4-1/2 таб.) 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением препарата в дозах более 40 мг/сут (2 таб.).

При первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут и назначается с использованием препаратов торасемида в дозировках 2.5 мг и 5 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут (1/4 таб.). По данным исследований, доза более 5 мг/сут (1/4 таб.) не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Нет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.

Пропуск приема препарата

Если пациент пропустил прием дозы, следует принять ее, как только он об этом вспомнит. Если пациент об этом не вспомнил до времени приема следующей дозы, не следует принимать пропущенную дозу, необходимо вернуться к обычному графику приема. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Прекращение приема препарата

Пациенту следует продолжать принимать препарат столько, сколько назначит врач. Не следует прекращать прием препарата, не проконсультировавшись предварительно с врачом.

Повышенная чувствительность к метоциния йодиду; детский возраст.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; повышенная температура тела и лихорадочный симптом (температура может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления, может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений); тиреотоксикоз и заболевания щитовидной железы (с нарушением ее функции); алкоголизм.

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонилмочевине или к любому из вспомогательных веществ;
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• артериальная гипотензия;
• сердечная аритмия;
• ранее диагностированная гиповолемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение с аминогликозидами или цефалоспоринами или нарушение функции почек из-за применения лекарственных препаратов, вызывающих поражение почек;
• возраст менее 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: сахарный диабет; подагра; нарушения водно-электролитного баланса; нарушение функции печени; цирроз печени; предрасположенность к гиперурикемии.

Возможно: сухость во рту, тахикардия, жажда, дисфагия, запоры, задержка мочи, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: различные дисфункции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту, в отдельных случаях может развиться панкреатит, повышение уровня активности печеночных ферментов (например, ГГТ).

Со стороны почек и мочевыводяищх путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Блокатор м-холинорецепторов, моночетвертичное соединение. Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV-проводимость. Способность вызывать расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации выражены в значительно меньшей степени, чем у атропина.

Не оказывает центрального действия.

Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na⁺/2Cl^-/K⁺, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. V_d составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов - M1, M3 и М5.

Выведение

T_1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 торасемида не изменяется.

Применять метоциния йодид при беременности (кроме профилактики самопроизвольного аборта или преждевременных родов) не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При появлении побочных эффектов следует увеличить интервал между приемами или снизить дозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим проводят устранение всех перечисленных состояний.

С осторожностью следует применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Симптомы: типичной картины отравления нет. При передозировке наблюдается форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременное восполнение потери жидкости и электролитов.