Аксамон и Метилэргобревин

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.

В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Миастения, миастенический синдром.

Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).

Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.

Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.

Слабость родовой деятельности.

Атония кишечника.

Интоксикация антихолинергическими средствами.

• с целью сокращения второго периода родов после появления передней части плеча плода;
• роды (II период, после появления передней части плеча);
• метроррагия (в т.ч. атоническая);
• гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные.

Принимают внутрь.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза/сут.

При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз/сут.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

Если один из приемов ипидакрина был пропущен, в следующий запланированный прием следует принять обычную дозу данного средства.

Дозы Метилэргобревина определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0.1 мг (0.5 мл) в/в или 0.2 мг (1 мл) в/м, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

Метроррагии: назначают 0.1 – 0.2 мг в/м или 0.1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода: в/в по 0.05-0.1 мг или в/м по 0.2 мг.

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0.05-0.1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0.1-0.2 мг Метилэргобревина только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0.2 мг Метилэргобревина. Если невозможно в/в применение препарата, то его вводят в/м в дозе 0.2-0.4 мг.

• эпилепсия;
• экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам применяемого препарата.

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

• беременность;
• первый период родов;
• второй период до появления головы плода;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• повышенная чувствительность к препаратам спорыньи;
• сепсис.

С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, необходимость ручного отделения плаценты.

Побочные реакции, вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и другими.

Редко (после применения в более высоких дозах) наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, шум в ушах, брадикардия, транзиторное повышение АД, периферический вазоспазм, боль в грудной клетке, диспноэ, инсульт, инфаркт миокарда, отек легких, аллергические реакции в виде кожной сыпи; крайне редко - анафилактический шок, снижение секреции молока.

Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие па периферические сосуды, практически не повышает АД.

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Т_1/2 составляет около 40 мин. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 принятой дозы выделяется путем клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через ЖКТ).

Терапевтическое действие после в/в введения проявляется через 30-60 сек, после в/м введения - через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более ч после в/м применения и до 2 ч после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%. V_d составляет 39.1-73.1 л, клиренс – 9.9-18.9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма - период полураспределения после в/в применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично - почками.

Ипидакрин повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому противопоказано применение при беременности.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение во время беременности, в 1-й период родов, во 2-й период родов до рождения головки плода. Не рекомендуется применять в период лактации.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя, т.к. этанол усиливает побочные эффекты этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Если до начала лечения ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, возрастает риск развития брадикардии.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация Метилэргобревина с окситоцином.

Метилэргобревин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей.

Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжелых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

При передозировке проводят симптоматическое лечение с тщательным наблюдением за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.