Аксамон и Пуролаза

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.

В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Миастения, миастенический синдром.

Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).

Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.

Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.

Слабость родовой деятельности.

Атония кишечника.

Интоксикация антихолинергическими средствами.

• острый инфаркт миокарда (качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития заболевания).

Принимают внутрь.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза/сут.

При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз/сут.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

Если один из приемов ипидакрина был пропущен, в следующий запланированный прием следует принять обычную дозу данного средства.

Препарат предназначен только для в/в введения!

Препарат назначают в максимально ранние сроки от появления клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин).

Препарат вводят по следующей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин.

Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!

• эпилепсия;
• экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам применяемого препарата.

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

• заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (в т. ч. геморрагические диатезы — гемофилия, тромбоцитопения) или состояния, связанные с высоким риском развития кровотечений;
• обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4-х недель;
• реанимационные мероприятия, потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин;
• кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
• заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза;
• пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia);
• диабетическая геморрагическая ретинопатия;
• предшествующий геморрагический инсульт;
• систолическое АД>180 мм.рт.ст. или диастолическое АД>110 мм.рт.ст., рефрактерное к лечению;
• подозрение на расслоение аорты;
• септический эндокардит;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные реакции, вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и другими.

Редко (после применения в более высоких дозах) наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести. При развитии местных кровотечений (в т.ч. из мест пункций, десен), которые являются наиболее частым побочным действием при применении препарата, как правило, дополнительных вмешательств не требуется. При развитии серьезных осложнений - внутренних кровотечений (снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или геморрагического инсульта, требуется немедленная остановка введения препарата и при необходимости переливание компонентов крови.

Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.

Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Тромболитик. Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.

Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17000 и 29000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. Благодаря своей регуляторной части специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин — протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Т_1/2 составляет около 40 мин. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 принятой дозы выделяется путем клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через ЖКТ).

Ипидакрин повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому противопоказано применение при беременности.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя, т.к. этанол усиливает побочные эффекты этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для увеличения эффективности терапии Пуролазой рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 250-325 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой (если доступны только лекарственные формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, первую таблетку необходимо разжевать). В последующие дни доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг/сут в течение длительного времени после перенесенного инфаркта. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Назначение гепарина рекомендуется начинать с в/в болюсного введения из расчета 60 ед/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2-2.5 раза выше исходных значений.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Если до начала лечения ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, возрастает риск развития брадикардии.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Симптомы: проявления геморрагического синдрома.

Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ.

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта Пуролазы, можно ввести антифибринолитическое средство (в т.ч. апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту).