Галвус и Мультипродукт

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Применяется для профилактики и коррекции гиповитаминозов и дефицита минеральных веществ у детей с 3 лет в периоды интенсивного роста и развития и при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витаминах и минералах:

• острые и хронические иифекционно-воспалительные заболевания;
• период восстановления после перенесенных заболеваний;
• повышенные физические и умственные нагрузки;
• неполноценное и несбалансированное питание.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Внутрь, предварительно растворив таблетку в стакане воды.

Взрослые: по таблетке 1 раз в день (в первой половине дня). Курс приема препарата - 20 дней. Повторные курсы по рекомендации врача через 1-3 месяца.

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гиперкальцимия;
• гемохроматоз;
• артериальная гипертензия;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушение сна;
• острый период развития инфекционных заболеваний;
• эпилепсия;
• женщинам в период беременности;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры; редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ.

Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто - астения, периферические отеки.

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), нарушение со стороны ЖКТ (диарея, тошнота, рвота), тахикардия, головная боль, бессонница, повышение АД, повышенная нервная возбудимость.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1с) и глюкозы крови натощак.

Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и микроэлементов, являющихся важными факторами метаболических процессов.

Бетакаротен обладает выраженными антиоксидантиыми свойствами и защищает клетки от повреждения активным кислородом и свободными радикалами. Участвует в процессе нормального обновления эпителиальных тканей. Защищает кожу от вредного воздействия УФ-лучей, обладает антиксерофтальмическим действием.

Тиамина гидрохлорид играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, способствует нормальному функционированию нервной системы. Играет важную роль в процессах роста, участвует в процессах пищеварения, нормализует работу нервной системы, мышц и сердца.

Рибофлавин принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, а также в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе гемоглобина, способствует процессам регенерации тканей, в т.ч. клеток кожи.

Кальция пантотенат входит в состав коэнзима А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Активизирует метаболические процессы в тканях, улучшает энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда.

Пиридоксина гидрохлорид играет важную роль в обмене веществ, оказывает благотворное влияние на эритропоэз, способствует нормальному функционированию нервной системы.

Цианокобаламин участвует в эритропоэзе, способствует нормальному функционированию нервной системы и печени. Активирует свертывающую систему крови.

Аскорбиновая кислота участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, стимулирует образование стероидных гормонов, нормализует проницаемость капилляров, повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает воспалительные реакции и способствует восстановлению организма после родов.

Колекальциферол регулирует обмен кальция и фосфора, процесс построения структуры костей, при беременности необходим для пренатальной профилактики рахита. Токоферола ацетат оказывает антиоксидантное и противовоспалительное действие. Участвует в синтезе гормонов беременности и лактации, в обменных процессах в организме матери и плода.

Никотинамид представляет собой важный компонент кодегидрогеназы I (НАД) и II (НАДФ), участвующих в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Участвует в метаболизме жиров, белков, аминокислот, пуринов, в тканевом дыхании и при гликогенолизе. Оказывает противопеллагрическое действие.

Биотин участвует в реакциях карбоксилирования, регулирует обмен глюкозы, жирных кислот и ряда аминокислот. Оказывает благотворное влияние на состояние кожных покровов.

Фолиевая кислота необходима для синтеза нуклеиновых кислот ДНК и РНК -генетического материала клетки. Участвует в процессах деления и роста клетки, способствует нормальному формированию и развитию плода.

Кальций помогает предотвратить деминерализацию костной ткани. Способствует укреплению костей и зубов, необходим для профилактики остеопороза. Участвует в поддержании стабильной сердечной деятельности.

Магний поддерживает функции нервной и мышечной системы, является важным компонентом костной ткани.

Железо является незаменимой частью гемоглобина - переносчика кислорода в организме. Обеспечивает предупреждение развития анемии у беременных.

Медь необходима для поддержания целостности нервных волокон, для нормального состояния костной ткани, а также для синтеза гемоглобина.

Марганец является структурным компонентом многих ферментов. Способствует регуляции работы нервной и эндокринной систем, улучшению памяти, устраняет раздражительность.

Цинк необходим для функционирования ДНК- и РНК-полимераз. Этот элемент необходим для гармоничного роста и развития плода и правильного функционирования организма беременной или кормящей женщины.

Мультипродукт для беременных - витаминно-минеральный комплекс, который регулирует метаболические процессы в организме.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Показано для профилактики гиповитаминоза и дефицита минеральных веществ во время беременности и лактации.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

Во избежании нарушений сна Мультипродукт для людей пожилого возраста не рекомендуется принимать во второй половине дня.

Не рекомендуется прием других поливитаминных комплексов во избежании передозировки жирорастворимых витаминов.

Колестирамин и парафиновое масло снижают всасывание всех жирорастворимых витаминов.

Неомицин препятствует всасыванию ретинола пальмитата.

Кальция пантотенат уменьшает активность леводопы.

Всасывание цианокобаламина уменьшается при одновременном приеме с колхицином, неомицином и гипогликемическими препаратами.

Препараты женьшеня усиливают действие психостимуляторов и аналептиков (кофеин, камфора и др.), являются антагонистами средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, транквилизаторов, противосудорожных средств).