Галвус и Синергин

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

• в качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника витамина С, Е, бета-каротина, источника убихинона, ликопина, рутина - для сохранения репродуктивного здоровья у мужчин и женщин.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым (старше 18 лет) назначают по 2 капс. 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 1-3 месяца. При необходимости курс приема можно повторить.

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры; редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ.

Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто - астения, периферические отеки.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1с) и глюкозы крови натощак.

Синергин - антиоксидантный комплекс, содержащий шесть мощных природных антиоксидантов в оптимальных дозах, которые нейтрализуют свободные радикалы и предотвращают или уменьшают оксидативный стресс.

Преимущества продукта Синергин

• сохраняет репродуктивное здоровье мужчин и женщин;
• эффективен в составе комплексной терапии воспалительных и инфекционных заболеваний органов репродуктивной системы;
• эффективен в качестве вспомогательного средства в комплексной терапии мастопатии и для ее профилактики;
• клинически подтверждена эффективность при мужском бесплодии:
  • на 45.8% увеличивает количество морфологически нормальных форм сперматозоидов;
  • на 110% повышает общую антиокислительную активность спермы;
  • на 35.9% уменьшает количество сперматозоидов с повышенным уровнем фрагментации ДНК.

В состав продукта Синергин входят как водорастворимые, так и липофильные антиоксиданты, что дает возможность нейтрализовать свободные радикалы во всех клетках и тканях организма.

Коэнзим Q₁₀ (убихинон) - уникальный липофильный антиоксидант, который требуется каждой живой клетке организма. Обычно антиоксиданты, защищая организм от свободных радикалов, необратимо окисляются. В отличие от них молекулы Q₁₀ используются многократно. Кроме того, убихинон восстанавливает активность витамина Е. Также коэнзим Q₁₀ участвует в выработке энергии в митохондриях и поэтому необходим сперматозоидам, чьи энергетические потребности особенно высоки. Коэнзим Q₁₀ способствует увеличению общего количества сперматозоидов, их подвижности, уменьшению доли деформированных клеток. Убихинон входит в состав комплексной терапии при поликистозе яичников. Немаловажно, что коэнзим Q₁₀ способствует замедлению процессов старения, эффективен при астеническом синдроме и синдроме хронической усталости.

Ликопин - липофильный антиоксидант. У мужчин снижает окислительный стресс в сперме, улучшая качественные и количественные показатели. Кроме того установлено, что потребление ликопина замедляет развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. У женщин прием ликопина в период подготовки к беременности снижает риск развития преэклампсии и предупреждает повреждение плода.

Рутин - мощный природный антиоксидант. Защищает капилляры, уменьшает их повышенную проницаемость, укрепляет стенки сосудов, уменьшая их отечность и воспаление, в результате улучшается кровоснабжение всего организма.
Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению микроциркуляции во всех органах и тканях. Применение рутина снижает степень венозной недостаточности. Эффективен при сахарном диабете и других заболеваниях, связанных с окислительным стрессом.

Витамин С - высокоэффективный антиоксидант. Даже в небольших количествах витамин С защищает основные молекулы организма – белки, липиды (жиры), углеводы, нуклеиновые кислоты (ДНК и РНК) – от повреждения свободными радикалами и активными формами кислорода. Прием витамина С мужчинами приводит к снижению повреждения генетического материала сперматозоидов. А содержание витамина С в организме женщин прямо связано с вероятностью забеременеть при половом акте. При недостаточности аскорбиновой кислоты снижается иммунитет, увеличивается риск развития простудных заболеваний.

Витамин Е - липофильный антиоксидант. Участвует в тканевом дыхании, улучшает функциональное состояние миокарда, предотвращает ломкость сосудов. У женщин применяется для восстановления менструального цикла, а также для нормального протекания беременности. У мужчин при приеме витамина Е уменьшается количество сперматозоидов с поврежденным генетическим аппаратом, увеличивается плотность спермы и подвижность сперматозоидов. Включение в состав комплексной терапии витамина Е достоверно повышает частоту зачатия у бесплодных пар.

Бета-каротин участвует в антиоксидантной защите организма и является предшественником витамина А, который также борется со свободными радикалами. Бета-каротин способствует укреплению иммунитета, снижает риск инфекционных заболеваний, нивелирует действие вредных факторов окружающей среды (электромагнитные излучения, химические загрязнения), а также повышает адаптационные возможности организма и устойчивость к стрессам. Необходим для роста и созревания клеток и нормального функционирования половых желез. У женщин бета-каротин применяют при бесплодии и мастопатии. Кроме того, недостаток бета-каротина увеличивает риск прерывания беременности, поэтому назначение бета-каротина особо важно для нормального протекания беременности.

Органы репродуктивной системы больше других страдают от атак свободных радикалов. Защищать репродуктивную систему от повреждения важно в любом возрасте, т.к. многие нежелательные состояния, такие, например, как гиперплазия предстательной железы (у мужчин) или мастопатия (у женщин), могут стать причиной серьезного ухудшения качества жизни.

Антиоксиданты у женщин:

• уменьшают риск развития мастопатии, поликистоза яичников, устраняют их последствия;
• сглаживают побочные явления при приеме пероральных контрацептивных препаратов;
• снижают количество осложнений у женщин с беременностью высокого риска;
• уменьшают дискомфорт при ПМС, эндометриозе.

Антиоксиданты у мужчин:

• снижают вероятность развития возрастных изменений предстательной железы;
• улучшают состояние сосудистой системы в мужских половых органах;
• защищают сперматозоиды от повреждения свободными радикалами и увеличивают вероятность зачатия;
• уменьшают степень фрагментации ДНК сперматозоидов, что актуально для пар с частыми выкидышами.

Антиоксиданты, входящие в состав продукта Синергин, действуют синергично, а значит эффективность выше, чем у монопрепаратов.

Продукт не содержит ГМО и гормоны.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.