Галидор и Слабилен

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).

Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации); запоры, вызванные приемом лекарственных средств; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров.

Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.

Повышенная чувствительность к натрию пикосульфату; кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника; острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника; тяжелая дегидратация; I триместр беременности; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, астения, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺-K⁺-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.

Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. Способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике, что приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30%, с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

После приема внутрь не абсорбируется из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

Около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применять в II и III триместрах беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям в рекомендуемых дозах.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов натрия пикосульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм натрия пикосульфата.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Средство не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.

Головокружение и обморок, возникающие после приема натрия пикосульфата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Нельзя исключать возможности развития спонтанной дефекации. Если характер стула при приеме натрия пикосульфата не меняется длительное время, необходимо проконсультироваться у врача для выяснения причины запоров.

Исследования влияния натрия пикосульфата на фертильность не проводились. Тератогенных эффектов выявлено не было.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если на фоне приема средства у пациентов возникают вазовагальные реакции, следует избегать вождения автотранспорта и занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно уменьшение слабительного действия натрия пикосульфата.

При одновременном применении с диуретиками, с ГКС возможно повышение риска электролитных нарушений.

Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема натрия пикосульфата в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов при их одновременном применении.