Галидор и Субрестин

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺-K⁺-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30%, с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.