Галлия цитрат 67Ga и Мидзо

Лечение больных хроническим алкоголизмом; профилактика рецидивов хронического алкоголизма после лечения.

Вводят в/в из расчета 1.5-2.0 МБк/кг массы тела. Сцинтиграфическое исследование проводят через 24-48 ч после введения галлия цитрата. Критерием положительного заключения о патологической гиперфиксации препарата в отдельных участках исследуемых органов и тканях является коэффициент дифференциального накопления более 1.3 относительно участков с нормальным накоплением в пределах одного или парного органа.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента (мЭв/МБк): красный костный мозг - 0.12, яичники - 0.09, семенники - 0.05, печень - 0.11, почки - 0.11, мочевой пузырь - 0.06, скелет - 0.32, все тело (эффективная эквивалентная доза) - 0.1. Критический орган - красный костный мозг.

Цианамид назначают после тщательного обследования больного. Пациента необходимо предупредить о возможных осложнениях и последствиях проводимой терапии.

Назначают внутрь 2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; заболевания дыхательной системы; заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции; тяжелые заболевания печени; беременность, грудное вскармливание; повышенная чувствительность к цианамиду.

Иногда: чувство усталости, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Цианамид, как правило, хорошо переносится, если пациент не употребляет алкоголь.

Радиоизотопное средство. Представляет собой химическое соединение натрия лимоннокислого с радионуклеидом Ga-67 в виде стерильного раствора с рН=5-6. Изотоп 67 Ga с периодом полураспада 78.26 ч испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 0.091 (3%) МэВ, 0.093 (37%) МэВ, 0.185 (20.7%) МэВ, 0.209 (2.3%) МэВ, 0.300 (16.6%) МэВ, 0.393 (4.6%) МэВ.

Активно накапливается в первичных и метастатических злокачественных новообразованиях, а также в очагах неспецифического воспалительного процесса, что позволяет использовать его в диагностических целях.

Средство для лечения хронического алкоголизма. Механизм действия обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Блокада этого фермента приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема цианамида. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизирующее действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама.

В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Галлия (67 ga) цитрат следует хранить в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности".

Галлия (67 ga) цитрат отпускают только в специализированные радиоизотопные лечебно-диагностические учреждения.

Цианамид должен применяться только под наблюдением врача и при согласии пациента на проводимую терапию. Следует иметь в виду возможность реакции на этанол, содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых продуктах.

Лечение цианамидом следует начинать только по истечении 12 ч с момента последнего употребления алкоголя.

При одновременном приеме алкоголя возможны выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, боли в груди. В наиболее тяжелых случаях: рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллаптоиодное состояние. Проявления и степень их тяжести зависят от дозы цианамида и количества принятого алкоголя. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в/в введение антигистаминных препаратов.

С осторожностью применяют цианамид в тех случаях, когда реакция пациента на одновременное употребление алкоголя может привести к риску для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях почек.

При длительном приеме цианамида рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже одного раза в 6 мес.

Не следует применять цианамид одновременно с метронидазолом, изониазидом, фенитоином и другими ингибиторами альдегиддегидрогеназы - это может усилить реакцию на употребление алкоголя.

Между применением дисульфирама и назначением цианамида должен быть перерыв не менее 10 дней.

Цианамид не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).