Аксастрол и Эргометрин

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь - 200-400 мкг, кратность приема - 2-3 раза/сут. Разовая доза при в/в или в/м введении составляет 200-500 мкг.

Максимальная суточная доза при в/в или в/м введении составляет 1 мг/сут.

Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах; редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; иногда брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе.

Прочие: возможна одышка.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Алкалоид спорыньи. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Увеличивает амплитуду и частоту сокращений матки, увеличивает сокращения шейки матки.

После введения в средних терапевтических дозах вызывает интенсивные сокращения с последующими обычными периодами релаксации. В высоких дозах вызывает постоянные сильные сокращения матки с укороченными периодами релаксации или их отсутствием.

Сокращение стенки матки вокруг кровоточащих сосудов в месте прикрепления плаценты вызывает гемостаз.

Вызывает вазоконстрикцию главным образом объемных сосудов, повышает центральное венозное давление и АД. Артериальная вазоконстрикция обусловлена стимуляцией α-адренергических и серотониновых рецепторов и ингибированием высвобождения фактора релаксации, образующегося в эндотелии. Обладает небольшой альфа-адреноблокирующей активностью, поэтому вазоконстрикторные эффекты выражены в меньшей степени, чем у эрготамина.

Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Противопоказано применение при беременности, в 1 периоде родов, 2 периоде родов до рождения головки плода.

Не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле.

С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно развитие эрготизма.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Эргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза.