Аксастрол и Гадопентетовая кислота

Для контрастного усиления при проведении МРТ головы, спинномозгового канала, всего тела.

Для исследования функции почек.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение содержания железа и билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: возможен анафилактический шок.

Местные реакции: редко - ощущение тепла или боли в области инъекции.

Прочие: кратковременные изменения вкусовых ощущений после очень быстрой инъекции.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Не метаболизируется.

T_1/2 составляет 1.6 ч. Около 90% выводится с мочой в течение 24 ч. Часть активного вещества, которая выводится экстраренально, крайне мала. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) выведение замедляется.

Безопасность гадопентетовой кислоты при беременности не изучена, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что гадопентетовая кислота в минимальных количествах выделяется с грудным молоком. Клиническое значение этого факта в настоящее время не установлено.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, при эпилепсии, артериальной гипотензии, при указаниях в анамнезе на бронхиальную астму или другие аллергические заболевания.

Гадопентетовая кислота может влиять на результаты определения концентраций железа и билирубина в плазме крови.

Удаляется из организма при гемодиализе.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.