Аксастрол и Гелариум Гиперикум

• психовегетативные расстройства (снижение настроения, апатия);
• депрессивные состояния легкой и средней степени тяжести;
• невротические реакции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 драже 3 раза/сут.

Курс лечения - не менее 4 недель. Пациент должен быть проинформирован о том, что, если симптомы заболевания сохраняются более 4 недель, необходима консультация врача.

Драже следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой.

• одновременное лечение циклоспорином, индинавиром и другими ингибиторами протеаз ВИЧ-положительных пациентов;
• детский возраст до 12 лет;
• установленная фоточувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация (особенно у лиц со светлой кожей).

Прочие: редко - аллергические кожные реакции, диспепсия, усталость, беспокойство.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нельзя принимать препарат одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. Интервал между приемом указанных препаратов должен быть не менее 14 дней.

При назначении препарата больным с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 разовая доза препарата содержитт менее 0.03 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с машинами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

При одновременном применении Гелариума Гиперикума с антикоагулянтами типа кумарина (фенпрокумон, варфарин), циклоспорином, теофиллином, индинавиром, дигоксином, амитриптилином, нортриптилином, метадоном, верапамилом возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении Гелариума Гиперикума с нефазодоном, пароксетином, сертралином возможно усиление их действия.

При одновременном применении Гелариума Гиперикума с пероральными гормональными контрацептивами возможно ослабление их действия.

Препарат усиливает фотосенсибилизирующее действие тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков, хинолонов, пироксикама.

Случаи острого отравления препаратом до настоящего времени неизвестны. При значительной передозировке пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения в течение 1-2 недель.