Аксастрол и Диквертин

Заболевания дыхательных путей: острая пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма (инфекционно-аллергическая форма в стадии обострения); ИБС (нестабильная стенокардия), наджелудочковые аритмии (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, в остром периоде заболевания - по 40-60 мг 4 раза/сут, в период реконвалесценции - по 20 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 3-4 нед., возможно проведение повторных курсов.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Биофлавоноидное средство растительного происхождения, получаемое из древесины лиственницы сибирской (Larix sibirica Ledeb.) или лиственницы даурской (L. dahurica Turcz.). Оказывает ангиопротекторное, антиоксидантное, дезинтоксикационное, гепатопротекторное (антитоксическое), радиопротекторное и противоотечное действие; стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки желудка. Препятствует пероксидному окислению липидов клеточных мембран, предохраняет стенки сосудов от повреждения, уменьшает отечность при воспалении, обладает гиполипидемической и диуретической активностью.

У пациентов с острой пневмонией эффективно снижает высокую интенсивность пероксидного окисления липидов к 10-14 сут и способствует нормализации содержания альфа-токоферола в плазме, оказывает противовоспалительное, дезинтоксикационное, иммуномодулирующее действие, снижает выраженность бронхообструкции, ускоряет клинико-рентгенологическое разрешение пневмонии, способствует восстановлению резистентности капилляров.

У пациентов с обострением ХОБЛ способствует более быстрому исчезновению катаральных явлений и отечности бронхов, более полному восстановлению показателей внешнего дыхания.

У пациентов с бронхиальной астмой в стадии обострения наблюдается положительная динамика функциональных показателей внешнего дыхания, уменьшение частоты приступов и количества мокроты, значительное улучшение показателей бронхиальной проводимости.

У пациентов с нестабильной стенокардией (в составе комплексной терапии) отмечается уменьшение и исчезновение признаков ишемии миокарда, восстановление сердечного ритма.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.