Аксастрол и Алфупрост МР

• лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды.

Таблетки следует принимать целиком.

• повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.