Аксастрол и Иналан

• острый гастрит;
• хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
• острый дуоденит;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• симптоматические язвы различного генеза;
• эрозии слизистой оболочки ЖКТ;
• рефлюкс-эзофагит;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете.

Внутрь, по 2 таблетки (рассасывать одну за другой); при необходимости повторяют прием каждые 2 часа. Высшая суточная доза - 16 таблеток.

• хроническая почечная недостаточность;
• гиперкальциемия;
• гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Аллергические реакции, диарея, гипермагниемия, гиперкальциемия (у больных с почечной недостаточностью).

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Антацидное средство. Нейтрализует свободную HCI в желудке, снижает активность желудочного сока, устраняет гастралгию, изжогу.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

При одновременном применении уменьшает абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, H₂-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых антикоагулянтов, барбитуратов, препаратов железа (перечисленные лекарственные средства следует применять за 1 час до или через 1 час после приема Иналана). Антихолинергические лекарственные средства усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка. Усиливает эффект сульфадиазина, леводопы, ацетилсалициловой кислоты и налидиксовой кислоты.