Аксастрол и Пиявит

Тромбофлебит и флебит поверхностных вен (лечение и профилактика); травматическая гематома и отек (в т.ч. после инъекций); варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. осложненное флебитом и трофическими язвами); диабетическая микро- и макроангиопатия (в составе комплексной терапии) - для капсул.

Капсулы принимают внутрь, по 0.3 г (1 капс. по 300 мг или 2 капс. по 150 мг) 3 раза/сут. Курс лечения - 10-20 дней. Повторный курс лечения - через 1-2 мес.

С профилактической целью - по 0.15 г 2 раза/сут.

Лекарственные формы для наружного применения наносят на сухую кожу на область поражения 2-3 раза/сут и слегка втирают.

Гиперчувствительность; повышенная кровоточивость; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для капсул); геморрагические диатезы; заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Антикоагулянт прямого действия, замедляет наступление и увеличивает продолжительность процесса свертывания крови. Блокирует одновременно плазменное и тромбоцитарное звено гемостаза. Обладает высоким сродством к коллагену, уменьшает адгезию тромбоцитов на субэндотелии. Оказывает защитное действие на эндотелий.

Проявляет фибринолитическую активность, отличающуюся от действия фибринолизина (плазмина). Предотвращает рост внутрисосудистых тромбов и способствует их рассасыванию, снижает вязкость крови. Тромболитический эффект развивается медленно.

Оказывает умеренное противовоспалительное и анальгезирующее действие. При тромбофлебитах улучшает региональное кровоснабжение, снижает болезненность.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.