Аксастрол и Арпефлю

Профилактика и лечение у взрослых и детей:

• грипп, вызванный вирусами А и В;
• острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией);
• вторичные иммунодефицитные состояния.

Комплексная терапия хронического бронхита, пневмония и рецидивирующей герпетической инфекции.

Профилактика послеоперационых инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса у взрослых.

Внутрь, до приема пищи. Разовая доза: детям от 3 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг (2 таблетки по 100 мг или 4 таблетки по 50 мг).

Для неспецифической профилактики

При непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: детям от 3 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 1 раз вдень в течение 10-14 дней.

В период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 2 раза в неделю в течение 3 недель.

Профилактика послеоперационных осложнений: детям от 3 до 6 лет- 50 мг, от 6 до 12 лет- 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг за 2 дни до операции, затем на 2 и 5 день после операции.

Для лечения

Грипп, другие ОРВИ без осложнений: детям от 3 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов) в течение 5 дней.

Грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (бронхит, пневмония и другие): детям от 3 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов) в течение 5 дней, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 4 недель.

• детский возраст (до 3 лет);
• наличие таких заболеваний, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Аллергические реакции.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Противовирусное средство, оказывает иммуномодулирующее и противогриппозное действие, специфически подавляет вирусы гриппа А и В.

Обладает интерферониндуцирующими свойствами, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту обострений хронических заболеваний, нормализует иммунологические показатели. Противовирусное действие обусловлено подавлением слияния липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой. Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в снижении интоксикации и выраженности катаральных явлений, укорочении периодов лихорадки и общей продолжительности заболевания. Относится к малотоксичным лекарственным средствам ( LD 50>4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Абсорбция - быстрая. Быстро распределяется по органам и тканям. ТC_max при приеме в дозе 50 мг - 1.2 ч, 100 мг - 1.5 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 17-21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном количестве почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90% от введенной дозы.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике в профилактических целях у практически здоровых лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и так далее).

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не было отмечено.

Не отмечена.