Аксастрол и Стемокин

Лечение и профилактика хронического рецидивирующего фурункулеза у взрослых.

Интраназально применяют в разовой дозе 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При необходимости дозы и длительность применения препарата могут быть увеличены

В/м вводят в разовой дозе ежедневно в течение 10 дней.

В фазе ремиссии применяют в/м ежедневно в разовой дозе в течение 5-7 дней.

Беременность, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Иммуномодулирующее средство, натриевая соль синтетического пептида, состоящего из L-аминокислотных остатков изолейцина, глутаминовой кислоты и триптофана.

Обладает иммуномодулирующим действием, увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций, вызывает нормализацию измененных иммунологических показателей (относительного и абсолютного количества лимфоцитов, CD3⁺, CD8⁺ CD19⁺, CD16⁺ лимфоцитов, поглотительной способности моноцитов по отношению к St. aureus) и увеличение показателей спонтанной хемилюминесценции и аффинности к общей антигенной детерминанте антител, количества HLA-DR⁺лимфоцитов. Максимальная тропность выявлена к костному мозгу.

В основе механизма действия лежит прямое воздействие на процесс пролиферации и дифференцировки ранних клеток - предшественников гемопоэза, регуляторное воздействие на реакции клеточного и гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность организма.

Влияет на процессы дифференцировки лимфоидных клеток, индуцируя экспрессию дифференцировочных антигенов на лейкоцитах. После воздействия облучения, приема цитостатических препаратов ускоряет восстановление популяции коммитированных и полипотентных клеток - предшественников гемопоэза. Наряду с иммуномодулирующим действием, обладает выраженной детоксикационной активностью, которая определяется структурой и молекулярной природой препарата.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

При интраназальном введении быстро всасывается, С_max в крови достигается через 10-15 мин. В костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

При парентеральном введении препарата С_max в крови достигается через 5 мин; в костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

T_1/2 активного вещества составляет 24 ч, полностью выводится из организма в течение 72 ч с момента введения. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой - до 60%, до 20% - с калом.

Противопоказано применение при беременности.

В период грудного вскармливания применение возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Не рекомендуется в/м введение пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на координацию движений, однако в период применения следует соблюдать осторожность при потенциально опасных видах деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.