Галотан и Метазид

Туберкулез: все формы и локализации (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами).

Внутрь.

Взрослым - по 500 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 2 г.

Детям в возрасте старше 3 лет - в дозе из расчета 20-30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза составляет 1 г.

Суточную дозу следует делить на 2-3 приема.

Курс лечения при туберкулезе - 6 месяцев и более.

Повышенная чувствительность к метазиду; стенокардия, декомпенсированные пороки сердца, эпилепсия, тонико-клонические судороги (в анамнезе), органические поражения ЦНС и периферических нервов, печеночная недостаточность, заболевания почек нетуберкулезного характера, нарушение функции почек; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.

Прочие: в отдельных случаях - злокачественная гипертермия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, кардиалгия, нарушение сна, нарушения координации движений, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, психозы, расстройство памяти, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией.

Со стороны органов чувств: периферический неврит и неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, гепатит, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гинекомастия (у мужчин), меноррагия (у женщин), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, мышечные подергивания, нарушение функции почек.

Средство для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения. Оказывает анальгезирующее и слабое миорелаксирующее действие. Блокирует симпатические ганглии, вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Снижает внутриглазное давление. Оказывает прямое влияние на миокард, снижает систолический объем и сократимость миокарда, повышает чувствительность миокарда к катехоламинам. Галотан не раздражает слизистую дыхательных путей, не увеличивает секрецию слюны и выделение бронхиального секрета; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально интенсивности наркоза ослабляет сократительную способность матки. Не вызывает ацидоз. Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После окончания наркоза пробуждение наступает через 5-15 мин.

Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%.

Противотуберкулезное средство, обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis. Особенно активен в отношении активно делящихся Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез нуклеиновых кислот. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Коэффициент распределения кровь/газ составляет 2.3, коэффициент распределения мозг/кровь - 2.9, минимальная альвеолярная концентрация - 0.75%.

За время средней по продолжительности операционной анестезии метаболизируется 15-20% галотана.

Галотан метаболизируется путем окисления с образованием трифторуксусной кислоты и высвобождением ионов брома и хлора. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Выведение из крови медленное, этим обусловлен медленный выход из наркоза.

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в ликвор. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. T_1/2 составляет около 6 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов и в неизмененном виде, небольшое количество - кишечником.

Противопоказан к применению в I триместре беременности, в период родов и в раннем послеродовом периоде.

Во II и III триместрах беременности возможно применение по жизненным показаниям и под строгим медицинским контролем.

После проведения ингаляционного наркоза грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение вне стационарных условий для проведения стоматологических манипуляций у детей и подростков до 18 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Пациентам пожилого возраста требуется меньшая доза галотана для ингаляционного наркоза, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента.

Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%.

С осторожностью применяют у больных, которые получали сердечные гликозиды, а также при нарушениях сердечного ритма.

В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна.

Для предупреждения развития невритов одновременно с метазидом следует назначить витамины В₁ и В₆.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможны побочные эффекты метазида, влияющие на скорость психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение симпатомиметиков повышает риск развития нарушений сердечного ритма. Потенцирует эффекты недеполяризующих миорелаксантов, брадикардию, вызванную препаратами наперстянки и ингибиторами холинэстеразы.

Ослабляет действие средств, влияющих на матку.

Морфин и фенотиазины потенцируют депрессивное действие галотана на ЦНС.

Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов.