Аксетин и Тенотен детский

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа);
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
• инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
• септицемия;
• менингит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Препарат Тенотен детский показан к применению у детей в возрасте от 3 лет:

• неврастения и невротические расстройства, в том числе расстройства поведения), проявляющиеся тревогой, раздражительностью, повышенной возбудимостью, вегетативными расстройствами в составе комплексной терапии;
• синдром дефицита внимания и гиперактивности;
• специфические расстройства развития учебных навыков (в том числе специфические расстройства чтения, спеллингования, арифметических навыков, смешанное расстройство учебных навыков).

В/м и в/в взрослым препарат назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

Детям назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям в возрасте до 3 месяцев препарат назначают в дозе 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее - в/м в дозе 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем - в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При полной замене сустава - 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии - в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Препарат принимают внутрь. На один прием – 1-2 таблетки (держать во рту до полного растворения – не во время приема пищи). При необходимости таблетки можно растворять в небольшом количестве кипяченой воды комнатной температуры

Неврастения и невротические расстройства, специфические расстройства учебных навыков

Принимают по 1 таблетке от 1 до 3 раз в день; курс лечения - 1-3 месяца. При необходимости курс лечения можно продлить до 6 месяцев или повторить через 1-2 месяца.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

Принимают по 2 таблетке 2 раза в день; курс лечения - 1-3 месяца.

При отсутствии стойкого улучшения состояния в течение 3-4 недель после начала лечения, необходимо обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам, к пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным детям, недоношенным детям, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, включая НЯК), ослабленным и истощенным пациентам.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме - АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение КК, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно - нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

К цефуроксиму устойчивы следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Препарат оказывает успокаивающее, противотревожное (анксиолитическое) действие, не вызывая нежелательных гипногенного и миорелаксантного эффектов. Улучшает переносимость психоэмоциональных нагрузок. Обладает стресс-протекторным, ноотропным, антиамнестическим, противогипоксическим, нейропротекторным, антиастеническим, антидепрессивным действием.

В условиях интоксикации, гипоксии, при состояниях после острого нарушения мозгового кровообращения оказывает нейропротекторное действие, ограничивает зону повреждения, нормализует процессы обучения и памяти в центральной нервной системе.

Ингибирует процессы перекисного окисления липидов.

Модифицирует функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение синаптических (информационных) и метаболических процессов. Оказывая ГАМК-миметическое и нейротрофическое действие, повышает активность стресс-лимитирующих систем, способствует восстановлению процессов нейрональной пластичности.

Всасывание

После в/м введения препарата в дозе 750 мг C_max цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г C_max достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Не метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз.

Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных T_1/2 продолжительнее в 3-5 раз.

При менингите проникает через ГЭБ.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующего вещества препарата Тенотен детский в биологических жидкостях, органах и тканях ввиду специфического состава препарата (см. раздел "Состав и форма выпуска" (на 1 таблетку)), что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Безопасность применения препарата Тенотен детский у беременных и в период лактации не изучалась. При необходимости приема следует учитывать соотношение польза/риск.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 3 лет.

У пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции на пенициллины возможно наличие повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

В случае непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с лечащим врачом перед применением данного лекарственного препарата.

В связи с наличием у препарата Тенотен детский активирующих свойств, последний прием осуществлять не позже чем за 2 часа до сна.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния препарата Тенотен детский на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами не выявлено.

При одновременном назначении внутрь "петлевых" диуретиков наблюдается замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации в плазме и увеличение T_1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед./мл и 50 ед./мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв/л и 40 мэкв/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции легких и функции сердечно-сосудистой системы, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.